198725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új penem származékok előállítására
1 Hl) 198725 B 2 egy (II) általános képletű csoport, amelyben R12 és Z jelentése a tárgyi körben meghatározott - az Így kapott (I) általános képlett! vegyületet egy (XXV) általános, képlelű vegyülettel reagáltat-Iuk, amelyben R12 jelentése a tárgyi körben meglatározott; és kívánt esetben az így kapott (I) általános képlctű vegyületben, ahoiZ hidroxilcsoportot jelent, a hidroxilcsoportot 1-4 szénatomos alkanoilcsoporttá alakítjuk; és kívánt esetben az RK karboxil-védőcsoportot eltávolitva R4 helyében a tárgyi körben meghatározott szubsztitucnseket tartalmazó (I) általános képlett! vegyületeket kialakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 01. 15.) 2. Eljárás az (I) általános képlett! vegyületek előállítására — ahol a képletben X jelentése halogénatom; Y jelentése halogénatom vagy (II) általános képletű csoport, amelyben Z jelentése hidroxüvagy 1 — 4 szénatomos alkanoil-oxi-csoport; R*2 jelentése N-l —4 szénatomos alkil-l,2,3-triazolilcsopprt; K3 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, 1 — 4 szénatomos alkoxi-benzil-, fenoxi-1—4 szénatomos alkilvagy 2.2,2-lriklór-etil-csoport, vagy karboxilcsoporttal sóképzésre alkalmas ion — azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, ahol Y jelentése hidrogén- vagy halogénatom, egy (IVA) általános képletű vegyületet — amelyben Y1 hidrogén- vagy halogénatomot jelent; és R1ÜA jelentése egy /VIA) vagy (VIB) általános képletű csoport; RirA foszforanilidéncsoportot vagy oxigénatomot jelent; Rx jelentése karboxil-védocsoport; és X és R3 jelentése a tárgyi körben meghatározott ciklizálunk, azzal a megkötéssel, hogy a (VIB) általános képletű csoportban R3 1 — 10 szénatomos alkilcsoportot vagy heterociklil-tio-csoportot jelent. majd kívánt esetben - olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol V jelentése egy (II) általános képletű csoport, amelyben R12 és Z jelentése a tárgyi körben meghatározott — az így kapott (I) általános képletű vegyületet egy (XXV) általános képletű vegyülettel reagáltatok, amelyben R12 jelentése a tárgyi körben meghatározott; és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületben, ahoiZ hidroxilcsoportot jelent, a hidroxilcsoportot 1 — 4 szénatomos alkanoil-oxi-csoportta alakítjuk; és kfvánt esetben az RK karboxil-védőcsoportot eltávolitva R4 helyében a tárgyi körben meghatározott szubsztituenseket tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket kialakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 18.) 3. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol a képletben X jelentése halogénatom, Y jelentése hidrogénatom vagy (II) általános képletű csoport, amelyben Z jlentése hidroxüvagy 1-4 szénatomos alkanoil-oxi-csoport; R‘2 jelentése N-l - 4 szénatomos alkil-l,2,3-triazolilcsopprt: R3 jelentése hidrogénatom; R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkoxi-benzil-csoport vagy karboxicsoporttal sóképzésre alkalmas ion — azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Y jelentése hidrogén- vagy halogénatom, egy (IVA) általános képletű vegyületet — amelyben Y1 hidrogén- vagy halogénatomot jelent; és R10A jelentése egyJylA) vagy (VIB) általános képlelű csoport; RnA fosztoranilidéncsoportot vagy oxigénatomot jelent; Rx jelentése -karboxil-védocsoport; és X és R3 jelentése a tárgyi körben meghatározott ciklizálunk, azzal a megkötéssel hogy á(VIB) általános képletű csoportban R3 1 — 10 szénatomos alkilcsoportot vagy heterociklil-tio-csoportot jelent, majd kívánt esetben - olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol V jelentése egy (II) általános képletű csoport, amelyben R12 és Z jelentése a tárgyi körben meghatározott — az így kapott (I) általános képletű vegyületet egy (XXV) általános képletű vegyülettel reagáltat-I'uk, amelyben R12 jelentése a tárgyi körben meglatározott, és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületben, ahoiZ hidroxilcsoportot jelent, a hidroxilcsoportot acetoxicsoportta alakítjuk; és kívánt esejben az Rx karboxil-védőcsoportot eltávolitva R4 helyében a tárgyi körben meghatározott szubsztituenseket tartalmazó (I) általános képlelű vegyületeket kialakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.01. 17.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy egy (IVA) általános képletű vegyületet — 20 *C és + 150 °C közötti hőmérsékleten tartva ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1987. 01.15.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az (t) és (XXV) általános képletű vegyületek reakcióját bázis jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1987. 01.15.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X brómatom és Y hidrogén- vagy brómatomot jelent azzal jellemezve, hogy megfelelő (IVA) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.01.15.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X brómatom és Y hidrogénatomot jelent azzal jellemezve, hogy megfelelő (IVA) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.01.17.) 8. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R12 N-mem-l,2,3-triazolil-csoportot jelent azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.01.17.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy (IVA) általános képletű vegyidéiként egy (XyiII) vagy (XXIII) általános képletű 5 10 15 20 25 30 35 40 45 ,50 55 60 65 23
