198718. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,7-diazabiciklo-[3.3.1]-nonán származékok és az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

HU 198718 B

2

C. táblázat folytatása

Vegyület R1 ' R2 R3 Megjegyzések

sorszáma

Fp.°C/

/1,333

Pascal

C)p.°C

Gázkromatográfia RT, perc (A- vagy B-oszlop

C6

Cikloprop-CH2--(CH2)4-2HT:Op,75

4,59 (B)

Cl

(CH3)2CH-(CH2)4-2HT:Op.ll5

8,71 (A)

C8

(CHj)2CH-CH2-(CH2)4-9,32 (A)

C9

Ciklohex-CHj-(CH2)4-lHC!:Op.l85

11,83 (A)

CIO

Benz-(ch2)4.

12,38 (A)

Cll

n-UftHu(ch2)5.

11,58 (A)

02

Benz

ch3

CH3 Fp: 180

03

Benz-(CH2)s-12,62 (A)

46. példa

Alábbi összetételű tablettákat készítünk:

Komponens Mennyiség

mg/tabletta

A hatóanyagot, a kukoricakeményítőt és a tej- 2q cukrot 10%-os zselatin-oldattal eldolgozzuk. A kapott pasztaszerű anyagot aprítjuk és a képződő granulátumot megfelelő tálcán szárítjuk. A szárított granulátumot megőröljük és keverŐbercndczésben az alábbi segédanyagokkal összekeverjük.

7-(difenil-mctil)-3-(ciklopropil-metil)-9,9-dimetil-3,7-diazabiciklo| 3.3.1 ]nonán-monohidrogén- tartarát

Kukoricakeményftő Tejcukor

Zselatin (10%-os oldat formájában)

A hatóanyagot, a kukoricakeményítőt és a tejcukrot 10%-os zselatin-oldattal eldolgozzuk. A kapott pasztaszerű anyagot aprítjuk, majd a kép- ^ ződő granulátumot megfelelő tálcán szárítjuk. A szárított granulátumot őröljük és keverőberendezésben az alábbi segédanyagokkal összekeverjük:

45

30

20

60

135

35

Komponens

Mennyiség,mg

Talkum 5

Magnézium-sztearát 5

Kukoricakeményítő 9

A kapott keverékből 240 mg tömegű tablettákat préselünk.

50

47. példa 55

Az alábbi összetételű tablettákat készítünk:

Komponens

7-cinnamil-3-izobutil-9,9-dimetil-3,7-diazabiciklo(3.3.1]nonán

Kukoricakeményítő.

Tejcukor

Zselatin (10%-os

oldat formájában)

Mennyiség,

mg/tabletta

20

60

135

6 65

Komponens Mennyiség,mg

Talkum 5

Magnézium-sztearát 5

Kukoricakeményítő 9

A kapott keverékből 240 mg tömegű tablettákat préselünk.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (I) általános képletű 3,7-diaza-biciklo[3.3.1 jnonán-származékok (mely képletben

R1 jelentése 1 — 6 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-(l - 4 szénatomos alkil)vagy benziicsoport;

R2 jelentése 1 — 4 szénatomos alkilcsoport;

R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport;

vagy,

Rz és RJ együtt 3—6 szénatomos alkilén-láncot képeznek és

R4 jelentése valamely (a) általános képletű benzhidrilcsoport, ahol

R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy trifluor-metil-csoport,

R7 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, hidroxil- vagy trifluor-metil-csoport; és

R8 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy

R4 jelentése valamely (b) általános képletű cinnamilcsoport, ahol

R9 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport;

R10 jelentése hidrogénatom, halogénatom, vagy — amennyiben R9 hidrogénatomot képvisel — trifluor-metil- vagy nitrocsoport és savaddíciós sóik előállítására, azzai jellemezve, hogy

a) valamely (II) általános képletű vegyület

14