198713. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ergolin származékok és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198713 B 2 Un helyett 8/?-amino-metil-6-metil-9,10-didehidro-ergolint használunk. A 78% hozammal kapott cím szerinti termék olvadáspontja 282 — 284 •c. 42. példa 2-Ciano-6-metil-8/?-(2.4-dioxo-imidazolidinilmetilj-erKolin előállítása ((1) általános képletben Rj = R3 = R5 = R7 = - R8 - H, R2 = CN, R4 = CH3, n = 1, A = CH2, B és R9-C=W, X = W = 0] A 3. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 80-(aminö-metil)-6-metil-ergolin helyett 8/?-(amino-metil)-2-ciano-6-metilergolint használunk. A cím szerinti vegyület hozama 73%, olvadáspontja 227-229 °C. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben Rt jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy metil-, ciano- vagy 1 — 4 szénatomos alkiltio-csoport, R7 és Rg hidrogénatom jelentése mellett R3 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, vagy R7 hidrogénatom jelentése mellett R3 és Rg együtt egy kötést jelent, vagy R3 hidrogénatom vagy metoxicsoport jelentése mellett R7 és Rg együtt egy kötést jelent; R4 jelentése 1 — 4 szénatomos alkil- vagy 2 — 5 szénatomos alkenilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom vagy 1 - 4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom, R9 hidrogénatom jelentése mellett, B ciano- vagy 2 — 5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot jelent, vagy R9 és B együtt > C = W általános képletű csoportot jelentenek, az utóbbi képletben W jelentése oxigénatom vagy iminocsoport, A jelentése -CH2-, -CH2-CH2- vagy -CH = - CH- képletű csoport, és n értéke 0,1 vagy 2 — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben Ri, R2, R3, R4, k7, Rg, A, B és n jelentése a tárgyi körben megadott — egy (III) általános képletű vegyüleltel — a képletben R5 és X jelentése a tárgyi körben megadott — kondenzálunk, és egy kapott (1) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R9 jelentése hidrogénatom, kívánt esetben ciklizálunk, olyan (I) általános képletű vegyületet kapva, amelynek képletében R9 és B együtt -C = W általános képletű csoportot jelentenek, és az utóbbi képletben W jelentése a tárgyi körben megadott. (Elsőbbsége: 1983. 04. 28.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemeze, hogy a kondenzálást vízben vagy piridinben végezzük. (Elsőbbsége: 1983.04.28.) 3. Az 1. vagy 2, igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kondenzálást 50 °C és 100 °C közötti hőmérséklettartományban végezzük. (Elsőbbsége: 1983.04.28.) 4 Az 1 — 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemeze, hogy a ciklizálást a kondenzációs reakcióközegben végezzük. (Elsőbbsége: 1983.04.28.) 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizálást az izolált (I) általános képletű vegyület vákuumban, 130 °C és 160 °C közötti hőmérséklettartományban végzett melegítésével végezzük. (Elsőbbsége: 1983.04.28.) 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (IA) általános képletű vegyületet — a képletben Rt, R2, R3. r4. r5. r7. r8> a> W, X és n jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozóés/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 04.28.) 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemeze, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (IB) általános képletű vegyületet — a képletben Rl> R2> r3i R4> r5> r7 R8. a» B, X és n jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozóés/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983.05.27.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 9
