198712. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-oxo-1-[/(szubsztituált szulfonil)-amino/-karbonil]-azetidinek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 198"12 B

2

és az elegy pH-iát nátrium-hidrogén-karbonáttal

6,5-re Állítjuk. Az oldatot szűrjük, HP-20 adszorbcn&en vízzel eluálva kromatografáljuk. így 280 mg cím szerinti terméket kapunk. Olvadáspontja 2$ - 242 #C (bomlik).

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben

R (a), (b), (c), -NH-A3-R4 vagy -NH-A4-CO-A*-R* általános képletű csoport, amelyekben R4 (e) vagy (f) általános képletű csoport,

X hidrogénatom, halogénatom, karboxiesoport, bamoilcsoport vagy cianocsoport,

At vegyértékkötés, vagy -NH-CO- csoport,

A2 vegyérlékkötés, vagy -NH- csoport,-csoport

A3 -(CH2V, -NH-CO-NH-, -NH-CH2-, - CH2-CO-NH-, vagy -CH-COOH csoport,

A4 -NH-, -NH-CO-NH-NH- vagy >NCH3 csoport,

A5 -(CH2)p-. -NH-CH2- vagy -N = CH- csoport,

Aß -CH-NH2 vagy-(CH2)p- csoport,

O p 0 vagy 1,

Ri-C-C = N-ORi általános képletű csoport, amelyben

Rg

Rg 2-amino-4-tiazolilcsoport és

Rí karboxi-(l — 6 szénatomos alkilén)-c vagy 1 — 4 szénatomos alkilcsoport —

vagy gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (VII) általános képletű vegyületet - amelyben R jelentése a fenti —, egy RjOH általános képletű karbonsavval — amelyben Rj jelentése a fenti — vagy reakcióképes származékával acilezünk, miközben a többi reakcióképes csoportot átmenetileg védjük, és kívánt esetben egy fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R helyén

(a) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás R helyén

(b) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás R helyén (c) általános kepletű cssoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás R helyén - NH-A3-R4 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás R helyén - NH-A4-CO-Aé-R4 általános képletű csoportot

10

J5

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemeze, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

7. Az 1. igénypont szerinti eljárás R4 helyén

(e) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

8. Az 1. igénypont szerinti eljárás R4 helyén (Q általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

9. A 7. igénypont szerinti eljárás R4 helyén olyan (e) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyben X jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

10. A 7. igénypont szerinti eljárás R4 helyén olyan (f) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyben X jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

11. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános kepletű vegyületek előállítására, amelyekben Rj jelentése 2-amino-4-tiazolil-csoport és Rj metilcsoport, etilcsoport, karboxi-raetil-csoport, 1-karboxi-l-metil-etil-csoport, 1- karboxi-1-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

12. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rj jelentése 2-amino-4-tiazoíil-csoport, Rj karboxi-metil-csoport, 1-karboxi-l-metil-etil-csoport, 1-karboxi-l-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alklmazunk.

13. A 2. igénypot szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rj jelentése Rg 2-amino-4-tiazoIil-csojrort, Rj metilcsoport, etilcsoport, karboxi-metilcsoport, 1-karboxi-l-metil-etil-csoport, 1-karboxi-l-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesítettt kiindulási anyagokat alkalmazunk.

14. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R| jelentése R„ 2-amino-4-tiazolil-csoport, Rj karboxi-metil-csoport, 1-karboxi-l-metil-csoporl, 1-karboxi-l-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiinuulási anyagokat alkalmazunk.

15i Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilajg alkalmas sóját

tartalmazó, bakteriális fertőzés kezelésére alkalmas gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyszerészeiben szokásos hígító-, hordozó- vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

31