198709. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-karbonsav származékok előállítására
1 HU 198709 B 2 állandóságig. így 1,9 g l-diklopropil-6-fluor-l,4-dihidro-4- -oxo-7-(l-piperazinu)-kinolin-3-karbonsav-sósavsót kapunk. ■ A színtelen kristályok 309 - 310 °C-on olvadnak. 6. példa 2,0 g l-ciklopropil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-(l-piperazinii)-kinolin-3-karbonsavat 30 ml etanolban forralunk és a forrásban lévő oldathoz 0,8 g metánszulfonsavat adunk. Az oldatról néhány perc múlva kristályleválás indul meg. Az oldatot 0 °C-ra hűtjük és a kivált kristályokat ki-Ä etanollal mossuk és vákuumban 90 ‘C- gállandóságig szárítjuk, így 2,3 g l-ciklopropil-6-fluor-l,4-dihidro-4- -oxo-7-(l-piperazinil)-kinolin-3-karbonsav-metánszultonsav sót kapunk amely 300 °C fölött olvad. SSZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az 1 általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására - a képletben R jelentése piperazinil-, 4-metil-piperazinil- vagy 4-etil-piperazinil-csoport - azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületst — a képletben R1 és R2 jelentése halogénatom vagy 2—5 szénatomszámú alkanoiloxi-csoport — egy III általános képletű piperazin-származékkal vagy sóiával reagáítatjuk — a képletben R3 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etil-csoport -, és a kapott IV általános képletű vegyületet — a képletben R, R1 és R2 jelentése a fent megadott —, izolálás után vagy izolálás nélkül hidrolizáljuk, és a kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben önmagában ismert módon savaddíciós sójává alakítjuk, vagy sójából felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1988.02.26.) 2. Eljárás az I általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására - a képletben R jelentése piperazinil- vagy 4-metil-piperazinil- cső port — azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet - a Képletben R1 és R2 jelentése halogénatom vagy 2—5 szénatomszámú alkanoiloxi-Csoport - egy III általános képletű piperazin-származékkal vagy sójával reágáltatjuk - a képletben R3 jelentése hidrogénatom, vagy metil-csoport - és a kapott IV általános képletű vegyületet — a képletben R, R1 és R2 jelentése a fent megadott -, izolálás után. vagy izolálás nélkül hidrolizáljuk, és a kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben önmagában ismert módon savaddíciós sójává alakítjuk vagy sójából felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1987.04.08.) 3. Az mezve, teket az 1. igénypontban megadott — szerves oldószer, előnyösen savamidT szulfoxid, keton, alko-10-15 20 25 30 35 40 45 50 55 . t szerinti eljárás azzal jelle: mezve, hogy a II és III általános képletű vegyületelcét .—" ahol a képletben R1' R2 és R3 jelentése a 2. igénypontban megadott - szerves oldószer, előnyösen savamid, szulfoxid, keton, alkohol, éter vagy észter jelenlétében reagáítatjuk, (Elsőbbség: 1987.04.08.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként dimetil-szulfoxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1988.02.26.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként dimetil-szulfoxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1987.04.08.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a II és- III általános képletű vegyülcteket — anol a képletben R , R2 és R3 jelentése idott - savmegkötőszer (Elsőbbség: 8. A 2. 1 mezve, teket ■jel gkó- savmegkötőszer a 2. igénypontban megadott jelenlétében reagáítatjuk. (Elsőbbség: 1987704.08.) 9. A 7. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként valamely amint, vagy a III általános képletű vegyület feleslegét alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988.02.26) 10. A 8. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként valamely amint, vagy III általános képletű vegyület feleslegét alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987.04.08.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a hidrolízist lúgos közegben végezzük, lúgként alkálifémhidroxid, alkálifÖldfémhidroxiavagy szerves bázis, előnyösen trietilamin vizes oldatát alkalmazva. (Elsőbbség: 1988.02.26.) hidraxid vagy Szerves bázis, előnyösen trietilamin vizes oldatát alkalmazva. (Elsőbbség: 1987.04.08.)
