198708. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5,6-szubsztituált-N-(szubsztituált-fenil)-2-pirimidin-amin származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198708 B 2 és R5 jelentése a fenti — ciklizálunk, és kívánt esetben i) olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R2 jelentése metil-karbonil-csoporttal szubsztituált fenilesoporl olyan (I) általános képletű vegyülelté alakítunk, ahol R2 jelentése ez a szubsztiluens -C-CH3 csoport, I N-OH vagy -CH-CH3 csoport vagy NHCHO ii) olyan (1) általános képletű vegyület, amelynek képletében R2 jelentése -OH- csoporttal szubsztituált fenilcsoport, olyan (1) általános képletű vegyülelté alakítunk, ahol R2 jelentésében ez a szubsztituens propenil-oxi-csoport vagy oxi-ecetsav-etil-észtercsoporl, vagy iii) olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében RÍ jelentése hidrogénatom, olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, ahol RÍ jelentése 1 — 3 szénatomos alkilcsoport; vagy iv) olyan (1) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R2 jelentése -C02R csoporttal szubsztituált fenilcsoport, olyan (1) általános képletű vegyületté alakítunk, amelyben R2 jelentésében ez a szubsztituens karboxilcsoport, vagy v) olyan (I) általános képletű vegyület, amelynek képletében R2 jelentése oxi-ecetsav-etilészter-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, olyan (1) általános képletű vegyületté alakítunk, ahol R2 jelentésében ez a szubsztituens oxi-ecetsavcsoport, vagy vi) olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 jelentése 4-piridinilcsoport, olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, ahol R3 jelentése 4-piridinil-metil-jodid-csoport, vagy vii) olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R2 jelentése 1-3 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, ahol R2 jelentésében ez a szubsztituens hidroxilcsoport, vagy viii) olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 jelentése piridinil-csoport, olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, ahol R3 jelentése piridin-N-oxid-il-csoport, és kívánt esetben bármely fentiek szerint nyert (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig elfogadható sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1986. január 13.) 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet vagy farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóját - a képletben Rb R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypont szerint — gyógyászatiig elfogadható hordozóanyaggal és,vagy segédanyaggal összekeverjük, és adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. január 13.) 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet vagy farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóját - a képletben RÍ, R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypont szerinti — gyógyszerészetiig elfogadható hordozóanyaggal öszszekeverjük, és adagolásra alkalmas készítménynyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. január 13.) 5 10 15 20 25 30 35 40 50
