198706. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dioxán-éterek és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 198706 B

2

Diklór-difluor-metán

490,00 mg/ml

(ií Aeroszol: Hatóanyag Szorbitan-trioleát Triklór- fl uor- metán Diklór-difluor-metán Diklór-tetrafluor-etán

0,20 mg/ml 0,27 mg/ml 70,00 mg/ml 280,00 m^ml 1094,00 mg/ml

(j) Aeroszol: Hatóanyag Szorbitan-trioleát T riklór-fluor-metán Diklór-difluor-metán Diklór-tetrafluor-etán

2,50 mg/ml 3,38 mg/ml 67,50 mg/ml 1086,00 mg/ml 191,60 mg/ml

(k) Aeroszol: Hatóanyag Szóia-lecitin T riklór-fluor-metán Diklór-difluor-metán Diklór-tetrafluor-etán

2,50 mg/ml 2,70 mg/ml 67,50 mg/ml 1086,00 mg/ml 191,60 mg/ml

A felsorolt készítmények hatóanyagokként (I) általános képletű vegyüíeteket — például a példákban megadott származékokat — vagy azok gyógyászatifag alkalmazható sóit tartalmazzák.

Az (aj — (c) jelű tablettákra kívánt esetben ismert módón enteroszolvens bevonatot, például cellulóz-acetát-ftalát bevonatot vihetünk fel. A (h) —(k) jelű aeroszolos készítményeket adagoló szeleppel ellátott tartályokba töltve hozhatjuk forgalomba. Ezek a készítmények a receptúrákban megadott szorbitán-trioleat és szója-lecit in helyett egyéb szuszpendálószereket, például szorbitán-mono-oleátot, szorbitán-szeszkvi-oleátot, poliszorbát 80-at, poli-glicerin-oleátot vagy olajsavat is tartalmazhatnak.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (I) általános képletű 1,3-dioxán-éterek, gyógyászatilag alkalmazható sóik és optikailag aktív izomerjeik előállítására — a képletben R1 1 —6 szénatomos alkil-, 3-8 szénatomos ciklQalkil- vagy fenil-csoportot jelent,

R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1 — 4 szénátomos alkilcsoportot jelent, n érteke 1 vagy 2, m értéke 2,3 vagy 4, p értéke 0,1 vagy 2,

Z karboxilcsoportot jelent, és a dioxángyűrű

2-es, 4-es és 5-ös helyzetéhez kapcsolódó szubsztituensek egymáshoz viszonyítva cisz-konfigurációban helyezkednek el —,.azzal jellemezve, hogy

a) egy (III) általános képletű aldehidet — a képletben R1, RA, R3 p és n jelentése a tárgyi kör szerinti — egy (IV) általános képletű Wittigreagenssel reagáltatunk — a képletben m jelentése a tárgyi kör szerinti, R’ 1 — 6 szénatomos alkilcsoportot vagy arilcsoportot jelent, és M + kationt jelent — jvagy

b) egy (V) általános képletű fenol-vegyület — a képletben R\ R2, R3, n, m, p és Z jelentése a

tárgyi kör szerinti és R" védőcsoportot jelent — R" védőcsoportját eltávolítjuk; és

kívánt esetben optikailag aktív (I) általános képletű vegyületekből indulunk ki, vagy az (I) ál- 5 talános képletű vegyületek racém elegyeit ismert módon rezolváljuk, és/vagy

kívánt esetben az (I) általános képletű savakat gyógyászatilag alkalmazható bázisokkal képezett sóikká alakítjuk, vagy a sókból felszabadítjuk a 10 savakat.

(Elsőbbsége: 1985.11.12).

2. Eljárás (I) általános képletű 1.3-dioxán-éterek, gyógyászatilag alkalmazható sóik és optikailagaktívizomerjeik előállítására — a képletben

15 R1 1—6 szénatomos alkil-, 3 — 8 szénátomos cikloalkil- vagy fenilcsoportot jelent,

R2 és R3 egyike hidrogénatomot, másika pedig hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent,

20 n értéke 1 vagy 2,

m értéke 2, 3 vagy 4, p értéke 0,1 vagy 2,

Z karboxilcsoportot jelent, és a dioxángyűrű

2-es, 4-es és 5-ös helyzetéhez kapcsolódó szub- 25 sztituensek egymáshoz viszonyítva cisz-konfigurációban helyezkednek el —, azzal jellemezve, hogy

a) egy (III) általános képletű aldehidet — a képletben R1, R2 R3, p és n jelentése a tárgyi 30 kör szerinti — egy (I VI általános képletű Wittigreagenssel reagáltatunk — a képletben m jelentése a tárgyi kör szerinti, R’ 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy arilcsoportot jelent, és M + kationt jelent — ;vagy

35 b) egy (V) általános képletű fenol-vegyület - a képletben R1, R2, R3 n, m, p és Z jelentése a tárgyi kör szerinti és Rh védőcsoportot jelent — R" védőcsoportját eltávolítjuk; és

kívánt esetben optikailag aktív (I) általános 40 képletű vegyületek előállítására a felsorolt eljárásokban a megfelelő optikailag aktív vegyületek racém elegyeit ismert módon rezolváljuk, és/vagy kívánt esetben az (I) általános képletű savakat gyógyászatilag alkalmazható bázisokkal képezett 45 sóikká alakítjuk, vagy a sókból felszabadítjuk a Säväkät

(Elsőbbsége: 1985.05.10.1

3. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont sze-50 rint előállított, racém vagy optikáikig aktív 1,3- -dioxán-étert vagy gyógyászatilag alkalmazható sóját — a képletben R, R , R3, n, m, p és Z jelentése az 1. igénypontban megadott — szokásos gyógyszerészeti hordozó-, hígító- és/vagy segéd-55 anyagok felhasználásával ismert gyógyszertechnológiai műveletekkel humán- vagy állatgyógyászati célokra alkalmas készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985.11.12.)

4. Eljárás gyógyászati készítmének előállításá- 60 ra, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint

előállított, racém vagy optikailag aktív 1,3-dioxán-étert vagy gyógyászatilag alkalmazható sóját — a képletben R , R , R , n. m, p és Z jelentése a 2. igénypontban megadott — szokásos 65 gyógyszerészeti nordozó-, hígító- és/vagy segéd-