198695. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív benzimidazol, benzoxazol és benztiazol származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 alkoxi-, 1 4 szénatomos alkil- vagy aminocsoport, vagy. Ri, R2 és R3 közül egy szomszédos szubsztituens-pár a kapcsolódó szénatomokkal együtt 6-tagú telítetlen karbodklusos gyűrűt is képezhet, R*. R7 és Rg jelentése azonos vagy különböző, és hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, X jelentése ^0, 'S, ha Rx jelentése (11), (111) vagy (IV) általános képletű csoport, továbbá =NH csoportot is jelenthet, ha Rx (111) vagy (IV) általános képletű csoport — előállítására, azzal jellemezv e, hogy egy megfelelő (VI) általános képletű vegy ületet - amelyben R7, R2, R3,X és Re jelentése a fenti - szelektíven oxidálunk. (Elsőbbsége: 1985. április 12.) 2. Eljárás (1) általános képletű vegyületek — ahol Rc jelentése -(CHj )y-RX általános képletű csoport, amelyben y jelentese 0,1 vagy 2, és Rx (IV) általános képletű csoport, Rj és R10 azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkil- vagy 3-6 szénatomos dkloalkilcsoport, vagy R9 és R10 a hozzájuk kötődő nitrogénatommal együtt piperidino- vagy morfolinocsoportot képez, és A jelentése piridinil- vagy pirimidinilcsoport, amely a molekula többi részéhez egy gyűrűbeli szénatomon keresztül kapcsolódik, Ri, R2 és R3 jelentése azonos vagy különböző és hidrogénatom, halogénatom, 1—6 szénatomos alkoxivagy 1- 4 szénatomos alkilcsoport, vagy Rí, R2 és R3 közül egy szomszédos szubsztituens-pár a fentieken túlmenően a kapcsolódó szénatomokkal együtt 6-tagú telítetlen karbodklusos gyűrűt is képezhet, R7 és R* jelentése azonos vagy különböző, és hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, X jelentése ^ 0, , S vagy =NH, azzal a megkötéssel, hogy ha X jelentése =NH, A egy helyettesítetlen aminocsoporttal szubsztituált - előállítására, azzal jelle. mezve, hogy egy megfelelő (VI) általános képletű vegyületet - amelyben Rj, R2, R3, X és Rc jelentése a fenti - szelektíven oxidálunk. (Elsőbbsége: 1984. november 29.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R9 és Rio 1 vagy 2 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű kiindulóanyagot használunk, amelyben Rc az 1, igénypontban megadott, Rx (111) vagy (IV) általános képletű csoport, R9 és Ri0 jelentése ezen igénypont tárgyi körében megadott, Rj, R2, R3 és X az 1. vagy 2. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1985. április 12.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí-R3 jelentése hidrogénatom, metilcsoport, klóratom vagy metoxiesoport, vagy az Rj-R3 szubsztituensek szomszédos párjai együtt -CH=CH-CH=CH-láncot alkotnak, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagot használunk, amelyben R1-R3 jelentése a tárgyi körben megadott és a többi szubsztituens pedig a 2. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1984. november 29.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rj-R3 jelentése hidrogénatom, metilcsoport, klóratom vagy metoxiesoport, vagy az Ri-R3 szubsztituensek szomszédos párjai együtt -CH=CH-CH=CH-láncot alkotnak, azzal jellemezve, hogy olyan kiidnulási anyagot használunk, amelyben Rj-R3 jelentése a tárgyi körben megadott és a többi szubsztituens pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1985. április 12 ) 6. Az 1. vagy 3-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben y= 1 és R^-R* jelentése hidrogénatom, metilcsoport, propil-, metoxi- vagy butilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű kiindulóanyagot használunk, ahol Rc jelentésében y, R^ R7 és R» a tárgyi körben megadott és a többi szubsztituens az 1, illetve 3-5. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1985. április 12.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás N,N-dimetil-2--(lH-benzi mi dazol-2-il)-szulfmil-metil-benzolamin előállítására, azzal jellemezve, hogy N,N-dimetil-2-(l H-benzimidazo!-2-il-tio-metil)-benzolamin m-klór-perbenzoesavval oxidálunk. (Elsőbbsége: 1985. április 12.) 8. Az 1. igénypont szerinti.eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R7 - -R3 jelentése 1-4 szénatomos alkoxiesoport, y értéke 1, Rc (III) általános képletű csoport, és R9 és R10 egyaránt 1-5 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű kündulási anyagot alkalmazunk, amelyben a szubsztituensek jelentése a fenti. (Elsőbbsége. 1985. április 12.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rj — —R3 közül legalább kettő metoxi- vagy etoxiesoportot jelent, és R9 és Rj 0 azonos vagy különböző, éspedig metil- vagy etilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk, amelyben a szubsztituensek jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1985. április 12.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(5,6-dietoxi-lH-benzi mi dazol-2-il-szulfrnil-me ól )-N,N-dietil-benzol-amin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot alkalmazzuk. (Elsőbbsége. 1985. április 12.) 11. Eljárás gyomorsav kiválasztást gátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet a • gyógyszerkészítésnél szokásos adalékés/vagy segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé feldolgozunk. (Elsőbbsége: 1985. április 12.) 198.695 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 db rajz 8
