198695. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív benzimidazol, benzoxazol és benztiazol származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztArsasAg

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22)85.11.25. (2l)(4489/85)

(11)

198695

e

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

A bejelentés elsőbbsége: (33

(32

(31

GB:

84.11.29.85.04.12. (84/30163,84/09406)

A közzététel napja: (41X42) 86.11.28. Megjelent: (45) 1989.12.20.

C 07 D 235/28 C 07 D 401/12 C 07 D 403/12 C 07 D 263/58 ' C 07 D 277/76 . . C 07 D 413/12 C 07 D 417/12 A 61 K 31/41

Feltaláló(k): (72)

Szabadalmas: (73)

Cox David, Ingall Anthony Howard, Suschitzky John Jouis Loughborough, Leicestershire, GB

Fisons pic., Ipswich.

Suffolk. GB

(54) Eljárás biológiailag aktív, benzimidazol-, benzoxazol- és benztiazol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57)KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új, gyomorsavkiválasztás gátló hatású (1) általános képletű vegyületek — ahol

Rc jelentése -(CHa)yRx általános képletű csoport, amelyben A jelentése 0,1 vagy 2,

Rx jelentése (11), (111) vagy (IV) általános képletű csoport vagy egy tetrahidrokinolinil-csoport, amely kétszeresen 1—4 szénatomos alkUcsoporttal van helyettesítve,

R9 és Rio hidrogénatom, alkil- vagy dkloalkilcsoport.vagy

R9 és Rio a hozzájuk kötődő nitrogénatommal együtt piperidino- vagy morfolinogyűrű,

A jelentése piridinil- vagy pirímidinilcsoport, amely a molekula többi részéhez egy gyűrűbeli szénatomon keresztül kapcsolódik,

Rí, R2 és R3 hidrogénatom,halogénatom,alkoxi-, alkil- vagy aminocsoport, vagy

Rj, R2 és R3 közül egy szomszédos szubsztituens•pár a kapcsolódó szénatomokkal együtt 6-tagú telítetlen karbodklusos gyűrűt is képezhet,

Ro, R7 és R* jelentése hidrogénatom, alkoxi- vagy alkil csoport,

X jelentése O, S, ha Rx jelentése (11), (III) vagy

(IV) csoport, továbbá =NH csoportot is jelenthet, ha Rx (Hl) vagy (IV) képletű csoport - előállítására.