198685. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indol származékok előállítására
1 2 198.685 mezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket használunk, amelyek képletében R2 jelentése a tárgyi körben megadott. 5 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyÖletek előállítására, amelyek képletében m értéke 1 és n értéke 2, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket használunk, amelyek <0 képletében n és m értéke a tárgyi körben megadott. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 és R3 jelentése hidrogénatom, és 1 c R4 és R$ jelentése egymástól függetlenül hidrogén- ú atom vagy metil- vagy etilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket használunk, amelyek képletében R2, R3, R* és Rj jelentése a tárgyi körben megadott. 5. az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyike 20 az (1) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek - a képletben R, jelentése klóratom, metoxicsoport, HjNCOCHj-, CH3NHCOCHj-, (CH3)jNCOCH2-, CH3CONH-, CH3CONHCH2-, HjNSOj -, CHjSOjNH-, vagy CH3 S02 NHCH2 -csoport - és gyógyászatilag elfogadható sóik és szolvátjaik (így hidrátjaik) előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyike 4-(acetil-amino)-N-[2- \ 3-[2-(dimetil-amino)-etil-l H-indol-5-ilJ -etilj-fenil-acetamid vagy gyógyászatilag elfogadható sói és szolvátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti (a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót vizes vagy nemvizes reakcióközegben, - 70 °C és »150 °C közötti hőmérsékleten, reaktánsként savhalogenidet, aktivált észtert vagy anhidridet használva játszatjuk le. 8. Az 1. igénypont szerinti (b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót vizes vagy nemvizes reakdóközegben, 20 °C és 200 °C közötti hőmérsékleten játszatjuk le. 9. Az 1. igénypont szerinti (c) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót inert, szerves oldószerben, -10 °C és + 150 °C közötti hőmérsékleten játszatjuk le. 3 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Hlmer Zoltán o.v. UNITAS-KÓDEX 22