198684. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxi-szalicil-amido származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

HU 198684 B

2

atomos alkilcsoport vagy kevcs szénalomos trifluor-alkilcsoport,

A1’ kevés szénalomos alkanoilcsoport,

A2 metil- vagy etilcsoport,

R3 hidrogénatom, kevés szénatomos alkilcso- 5 port, 2 — 3 szénatomos alkenilcsoport, vagy adott esetben fluor-, klór- vagy brómalommal vagy trifluor-melil-csoporltal helyettesített fenilcsoport

előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985.01.30.)

5. Eljárás hatóanyagként I általános képlett! vegyületet — Z1, Z2, Z , R2 és R3 a fenti — vagy gyógyászatilag elfogadható sóját vagy optikai izomerjét tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemen-e, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré kikészítjük. (Elsőbbsége: 1985.01.30.)

6. Eljárás az I általános képletű vegyülelek — ebben a képletben

Zl hidroxilcsoportot vagy -OR1 általános képletű csoportot jelent, amelyen R* 14 — 16 szénatomos alkil-karbonil-csoport;

Z2 1 — 4 szénatomos alkoxicsoport;

Z3 hidroxilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy aminocsoport,

R2 hidrogénatom, halogénatom, kevés szénatomos alkilcsoport, kevés szénatomos trifluoralkil-csoport;

R3 hidrogénatom, kevés szénatomos alkilcsoport, 2 — 3 szénatomos alkenilcsoport, vagy adott esetben flur-, klór-, brómalommal vagy trifluormetil-csoporttal helyettesített fenilcsoport —

és gyógyászatilag elfogadható sóik, valamint optikai izomerjeik előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben Z1, Z2, Z3 és R2 jelentése a fenti, és a -CO-X1 általános képletű csoport olyan reakcióképes csoport, amely aminocsoporttal amid, molekularész kialakítására képes, előnyösen halogénatom — egy III általános képletű vegyülettel - ebben a képletben R3 jelentése a fenti - vagy reakcióképes származékával reagáltálunk, vagy

b) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2, Z1, Z? és Z3 jelentése a fenti - egy V általános képletű vegyülettel - ebben a képletben R3 jelentése a tárgyi körben megadott és X* kilépőcsoport, előnyösen halogénatom — reagáltál unk, vagy

c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2, R3 és Z2jelentése a tár10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

gyi körben megadott, Z* és/vagy Z3 hidroxilcsoport, egy VI általános képletű vegyületből — ebben a képletben R2, R3 és Z2 jelentése a tárgyi körben megadott, Z1 és/vagy Z3 a végtermék hidroxilcsoporijainak megfelelő alkalmasan, előnyösen benzilcsoporttal vagy trialkil-szilil-csoporttal védett hidroxilcsoport — védőcsoporto(ka)t eltávolítjuk, vagy

d) olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2, R3 Z1 és Z2 jelentése a tárgyi körben megadott, Z3 hidroxilcsoport, egy IX általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2, Z1, Z‘ és R3 jelentése a fenti és Z3 halogén klór-, bróm- vagy jódatom — vizes közegben kálium- vagy nátrium-hidroxiddal reagáltatunk, vagy

e) olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására. amelyek képletében Z3 aminocsoport, Z2, Z , R2 és R3 a tárgyi körben megadott, egy VI általános képletű vegyületet — a képletben Z3 nitrocsoport, Z2, Z1, R2 és R3 a tárgyi körben megadott — redukálunk,

majd kívánt esetben

olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R3, Z1, Z2 és Z3 jelentése a tárgyi körben megadott, R2 brómatom vagy klóratom, egy kapott VIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3, Z1, Z2 és Z3 jelentése a fenti - halogénezőszerrel reagáltatunk, és/vagy

olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R3, Z1, Z2 és Z3 jelentése a tárgyi körben megadott, és R2 hidrogénatom, egy X általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3, Z1, Z2 és Z3 jelentése a fenti, és R2 halogén klór-, bróm- vagy jódatom — katalitikusán redukálunk, és/vagy

olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Z2 és/vagy Z3 hidroxilcsoport, Z1, R2 és R3 a tárgyi körben megadott, egy kapott olyan I általános képletű vegyületről, amelynek képletében Z2 és/vagy Z3 alkoxicsoport, az alkilcsoportot eltávolítjuk, és/vagy

olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Z1 -OR1 általános képletű csoport, R1 a tárgyi kör szerinti, Z2, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - egy kapott VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 és R3 jelentése a fenti, Z1 hidroxilcsoport — egy XI általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott és X3 kilépő csoport, előnyösen halogénatom — reagáltatunk,

kívánt esetben a fenti eljárások bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.01.31.)

60

15