198682. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kolin-dietil-ditio-karbonát és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 198682 B

2

kolin-dielil-ditio-karbamátot tartalmaz. Ezeket a készítményeket adagolhatjuk orálisan vagy rektálisan, vagy az illető Beteg emésztőrendszerének pszichopatológiai állapotától függően injektálhatjuk is.

Orális alkalmazásnál a találmány szerinti készítmények hozzáférhetők kapszulaként vagy tablettaként, amelyekben a hatóanyag gyógyszergyártásban szokásosan alkalmazott segéaanya-Íjókkal van összekeverve, így előnyösen egy megelelő hordozóanyagot, például szilikagélt tartalmaz, mivel a kulin dietil-ditio-karbamát erősen higroszkópos anyag. Azért, hogy elkerüljük a gyomorban a hatóanyag túl korai hidrolízisét, szükséges, hogy orális alkalmazásnál ennek a készítménynek a galenikus burkolata bélben felszívódjon (példáulmikrokapszulázott legyen).

Rektalis alkalmazáshoz a találmány szerinti eljárással kapott vegyületekből például kúpokat lenet előállítani.

Injekcióknál a kolin-dietil-ditio-karbamátot és az adagolásnál a hatóanyaghoz adandó fiziológiás oldatot külön kell csomagolni.

A gyógyászati készítményben alkalmazott hatóanyagot 2S0 mg és 2,5 g napi adagban adagoljuk. Orális alkalmazásnál a kapszulák vagy tabletták előnyösen 125 mg hatóanyagot tartalmaznak. és 2-20 kapszulát vagy tablettát adagolhatunk naponta. Rektális alkalmazásnál a kúpokban a hatóanyagtartalom 250 — 500 mg/3 kúp.

Az itt felsorolt gyógyszerkészítményeket csak példaként és nem korlátozásként szolgálnak.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás kolin-dietil-ditio-karbamát előállítására, azzal jellemezve, hogy kolin-kloridot reagáltatunk nátrium-dietil-ditio-karbamát trihidráttal.

2. Eljárás agyi degeneráltság kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy kolin-dietil-ditio-karbamátot a gyógyszergyártásban szokásos segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

5

10

15

20

25