198676. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidrofahéjsav származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 198.676 ráa, olyan (I) általános képle tű vegyületek előállítására, Amelyekben R6 jelentése az 1. igénypontban meghatározott (a) vagy (b) általános képletű csoport, R11 jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, tercier butil-, n-nonil-, 5-nonil-, 3-piridil-metil- vagy karbamoil-metil-csoport, illetve R13 és R14 egyforma jelentésű és mindkettő hidrogénatomot vagy etilcsoportot képvisel vagy R13 és R14 a szomszédos nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak 4-metil-piperazin-l-U-csoportot képeznek vagy R13 jelentése hidrogénatom és R14 jelentése 4-piridll-, 2-fenil-etil-, 2-piperidlno-etil-, karboxi-metil-, etoxikarbonll-metil-, karbamoil-metil-, 1-etoxikarbonil-etil-, 1,4-bisz(etoxlkarbonil)-2-butil- vagy 2-(5-klór-2-piridin-karboxamido)-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1J jelentése etil-, n-propil-, izopropil-, n-nonilvagy karbamoil-metil-csoport, illetve R73 hidrogénatomot és R14 hidrogénatomot, etoxi-karbonil-metil- vagy 1,4-bisz(etoxlkarbonil)-2-butil-csoportot képvisel; azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R7 helyén metil-, 3-acetil-amino-propil-, aminovagy p-metoxi-fenil-csoportot tartalmazó (l) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve , hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás R1 helyén metil- vagy 3-acetil-amino-propil-csoportot tartalmazó (í) általános képletű vegyületek előállítására, a z - zal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 9. Az 1 —8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R* és R* azonos jelentésű és mindkettő hidrogénatomot vagy metilcsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kündulásí anyagokat alkalmazzuk. 10. A 9. igényporit szerinti eljárás R8 és R9 helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk! 11. Aj 1-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R és R11 egy üttel helyén oxocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-[2-(4-acet-5 amido-butiril)-5-klór-hidrodnnamoil]-glicin-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. ' 14, Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-[4-(4-acetamldo-butiramido)-butiril|-5-klór-hidrofahéjsavamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a meg-10 felelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. ’ 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(4-acetamido-butiril)-5-klór-hidrofahéjsav-izopropil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. ’ ^ 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(4-acetamido-10 -butlril)-5-klór-hidrofahéjsav-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-[2-(4-acetainldo-butiril)-5-klór-hidrocinnamoil]-L-glutaminsav-20 -dietil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(4-acetamido-butírll)-5-klór-hidrofahéjsav-karbamoil-metil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 25 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve , hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2^4-acetamido-butiril)-5-klór-hidrofahéjsav-propll-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiin-30 dulási anyagokat alkalmazzuk. 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(4-acetamido: -butirll)-N-(karbamoü-metil)-5-klór-hidrofahéjsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. -„j. 22. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(4-acetamldo-butiril)-5-klór-hidrofahéjsav-nonU-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. ■ 23. Eljárás gyógyászati készítmények - különösen agyi elégtelenség kezelésére, illetve megelőzésére, va-40 lamint kognitiv funkciók javítására felhasználható készítmények — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet és kívánt esetben egy vagy több gyógyászati hatóanyagot inert gyógyászati exdplensekkel összekeverünk és galenlkus 45 adagolási formára hozunk. ' 3 db rajz Kiadja. Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. UNIT AS —KÓDÉ X 18
