198670. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy szertralin intermedier előállítására
(19) HU MAGYAR népköztArsasAg SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 1988. VI. io. (2i) 3022/88 A bejelentés elsőbbsége: (33) US (32) 1987. VI 11. (31) 60,577 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 1989.1.30. Megjelent: (45) 1989.12. 20. (11) 198670 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 C 57/58 Feltaláló (k): (72) Szabadalmas: (71) Luallich, George Joseph, US North Stoington,Connecticut iUiams, Michael Trevelyan, GB Deal, Kent i Pfizer Inc. US New York (54) Eljárás egy szertralin intermedier előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás 4-(3,4-diklór-fenil)-4- -fenil-butánsav előállítására, olymódon, hogy 1) 4-(3,4-dildór-fenil)4-keto-butánsavat a karbonilcsoporttal szelektíven reagáló redukálószerrel poláros protikus vagy aprotikus oldószerben mintegy 0- 100 °C hőmérsékleten lényegében teljes átalakulásig reagál tat va 4-(3,4-diklór-fe nil)-4-hidroxl-b u tánsawá alakítanak 2) a kapott hidroxisavat 5-(3,4-dlklór-fenlI)-dihidro-2(3H)-furanonná alakítják^ majd 3) a kapott y-butirolakton vegyületet benzollal oldószerként a reagens feleslegében vagy a reakció körülményei között Inert szerves oldószerben Friedel-Crafts katalizátor jelenlétében mintegy 0-100 °C hőmérsékleten lényegében teljes alkilezéslg reagáltatva a kívánt 4-(3,4-diklór-fenll)-4-fenil-butánsawá alakítják. A kapott vegyidet intermedierként alkalmazható az antidepresszlós hatású szertralin előállításához.
