198624. lajstromszámú szabadalom • Eljárás növényi eredetű, vízoldékony vegyületek szemcsepp gyógyszerformába vitelére
1 im 1 98624 n A találmány tárgya: Eljárás növényi hatóanyagokat tartalmazó liofilizált szemcsepp előállítására fehér liliomból. Népgyógyászati adatgyűjtés során figyeltünk fel arra, hogy a Liliom candidum L (fehér liliom) lepellevelének kivonatát a Dunántúl egyes vidékén különböző szembetegségekben népgyógyászati szerként alkalmazzák. Elsősorban szemgyulladások kezelésére és szül— kehályog (cataracta) megelőzésére (szemhéj lekenéséhez) ajánlják a lepel pálinkával készült kivonatát. Az általunk elvégzett fitokémiai és mikrobiológiai szűrővizsgálatok eredményei arra utaltak, hogy a növény vízben oldódó komponensei gyulladáscsökkentő hatásúak (ez a tartalmi anyagok ismeretében analógia alapján értelmezhető is), de nem rendelkeznek baktérium ellenes tulajdonságokkal. A népgyógyászati szerként alkalmazott pálinkával készült kivonatnál az alkohol, mint dezinficiens, a növényi anyagok, mint gyulladáscsökkentők fejtik ki hatásukat.. Azzal a céllal, hogy fokozzuk a gyulladásgátló hatást, olyan gyógyszerformát alakítottunk ki, amely szembe cseppenthető (szemcsepp). A szemcseppel szemben támasztott követelményeknek megfelelően készítményünk vízalapú, a hatóanyagok polárisak, a szemcsepp izotonizált, steril, és konzervált. A találmány szerinti szemcsepp hatóanyagairól a következő irodalmi helyek számolnak be. Fia vonoidok- kaempferol -3-0-£>-D-galaetopyranosyl--(1—> 2)-/j-D-glucopyranoside (lilyn) (8)- kaempferol -3-0-ß-D-xylopyranosyl(1—^2)-ß-D-glucopyranoside (9) A két flavonoid glikozidot munkacsoportunk irta le elsőnek. Glikoprotein Aminosavak N-tartalmú poláris vegyületvk A fia vonoidok kapilláraktiv és gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek (1), (2), (6), (7), (8), (9). A glikoproteinek gyulladáscsökkentő és bevonó hatásúak (3), (4), (5). Irodalom 1. R. Hansel, H. Haas: Therapie mit Phytop-harmaka Springer, Berlin - Heidelberg - New York (1984) 2. Verzárné-Petri G.: Farmakognózia Medicina, Budapest (1982) 3. Goldberg, A.: Yournal of Pharmaceutical Sciences 58, 938 (1969) 4. Goldberg, A.: U. S. Patent 3552, 350 (1970) 5. Wagner, H. A. Proksch, J. Riess-Maurer: Arzneine Forsch. 34 (6) 659 (1984) 6. Gábor, M.: Abriß der Pharmacologie von Flavonoiden Akadémiai, (1975) 7. Gábor, M.: Anti-inflammatory and anti-al-lergic properties of flavonoids in Cody, V. E. Middleton Jr., J. B. Harborn: Plant Flavonoids in Biology and Medicine. Alan. R. Liss. Inc. New York 471-480 (1986) 8. É. Nagy, I, Seres, G. Verzár-Petri, A. Neszmélyi: Kaempferol -3-0--ß-D-glucopyranosyl-(1 —*2)-ß-D-galactopyranoside, a New Flavonoid from 1.ilium candidim L. Z. Naturforsch, 39 b. 1813-1815 (1984) 9. É. Nagy, A. Neszmélyi, G. Verzár-Petri: Characteristic Flavonoids of I.ilium candidum L., and their Distribution in Different Plant Parts. 7th Hungarian Flavonoid Symposium, Szeged (1985) Flavonoids and Bioflavonoids, 1985 (Eds. fL. Fa Farkas, M. Gábor, F. Kallay) Száraz szem talaján kialakult gyulladások esetében e vagyületek hatékonynak bizonyultak. Szakirodalom alapján száraz szem talaján gyakoribb a szürkehályog (cataracta) kifejlődése. Klinikai kísérleteink igazolták, hogy a találmány szerinti szemcsepp conjunctivitis sicca, és ennek talaján kialakult allergiás szemgyulladásokban, valamint v. s. vírusos ccnjunctivitisben hatásos. A klinikai kipróbálás előtt állatkísérletes toxikológiai vizsgálatokkal igazoltuk, hogy a szemcsepp nem toxikus. Forgalomban lévő gyulladáscsökkentő szemészeti szerek: Gyári specialitások:- Depersolon szemcsepp (5 ml/15 mg depersolon) Gyártja: Kőbányai Gyógyszerérugyár Javallatok: allergiás szemgyulladások, keratoconunctivitisek, keratitis, scleritis, uveitis, iritis, iridocyclitis.- Ultracortenol szemcsepp (5 ml/25 mg depersolonacetát) Gyártja: Zymn, Nyon Javallatok: mint Depersolon szemcseppnél FoNo V.: Oculogutta viscosa (Műkönny) Összetétel: Nátrium bicarbonét - 0.3 g Solveris viscosa -10.0 g Phenomerborum sol 0.1% - 0.1 g Aqua destillata pro 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
