198622. lajstromszámú szabadalom • Eljárás stabil, injektálható, hányásellenes hatású készítmény előállítására

9

HU 198622 B

10

4, táblázat

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

(I) képletű vegyület (5 mg/ml) stabilitása propilénglikol-viz és glicerin-viz elegyben 56 °C-on

Oldószer

Számított

dielektromos

állandó

Maradó aktiv anyag % (4 hét)

Maradó aktív anyag % (8 hét)

Víz

25% (t/térf) propilén-78.5

94.9

88.1

glikol 5% (t/térf)

67.3

97.7

96.8

glicerin 15% (t/térf)

76.3

95.1

90.9

glicerin 25% (t/térf)

71.8

96.5

94.2

glicerin

71.4

96.8

95.3

1. Eljárás a 4-amino-2-[(2-butanon-3-il)-oxi]-5-klór-N-[2-(dietil-amino)-etil]-benzamid

5 - (I) képletű vegy ület - hányás ellenes hatóanyag gyógyszerészetileg elfogadható Bavaddíciós sója stabil injektálható vizes' oldat formált alakjának előállítására mely kívánt esetben tartósító adalékot is tartalmaz, azzal 10 jellemezve, hogy a hatóanyagot az oldat dielektromos állandóját csökkentő gyógyszerészetileg elfogadható vízzel elegyedő egy vagy többértékű alkohollal, mint stabilizálószerrel keverjük össze.

15 (E: 1986. 04. 07.)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy stabilizálószerként etanolt, propilénglikolt vagy glicerint alkalmazunk 5- -30 t/térf% mennyiségben.

20 (E: 1986. 04. 07.)

3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzsd

jellemezve, hogy 0,1-4 L/térf% hatóanyagot alkalmazunk.

(E: 1987. 03. 10.)

25 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal

jellemezve, hogy a formált alak pH értékét

5,0-6,7 közötti értékre állítjuk be.

(E: 1986. 04. 07.)

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal

30 jellemezve, hogy a formált alakban az (I)

képletű vegyületet hidroklorid só formában alkalmazzuk és a pH érték 6,0-6,5 közötti.

(E: 1986. 04. 07.)

6. A 2. vagy 5. igénypont szerinti eljárás, 35 azzal jellemezve, hogy a formált alakban a

glicerint 10 térf% mennyiségben alkalmazzuk. (E: 1987. 03. 10).

7. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal

jellemezve, hogy a formált alakban tartósító

40 adalékként benzilalkoholt alkalmazunk.

(E: 1986. 04. 07.)

8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal

jellemezve, hogy a formált alakban 9 mg/ml mennyiségű benzilalkohol tartósító adalék-45 anyagot alkalmazunk.

(E: 1986. 04. 07.)

.Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető'

R 4874 - KJK

90.2398.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató

7