198513. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antikoaguláns hatású peptid és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

2

198.513

Példa

szám

Fizikai jellemzők

HPLC tr (perc)

FAB-MS

(M+H)

1.

9.3

1414

2.

12.8

2826

3.

9.2

1445

4.

13.6

2883

Szabadalmi Igénypontok

1. Eljárás az j l

H-Glu-Asp-Phe-Glu-DCys-Ile-Pro-X-Glu-Tyr-Leu-Gln-OH(l)

I) általános képletű peptid, és a H-Glu-Asp-Phe-Glu-DCys-Iíe-Pro-X-Glu-Tyr-Leu-Gln-OH)a (II) | |

s S

I I

(II) általános képletű dlmer és ezek elegyének előállítására, az általános képletekben 5 Xjelentése Cys-vagy Pen-csoport,

azzal jellemezve, hogy a védett 1. amlnosavat eg^ aktivált gyanta hordozóval kondenzáljuk, ezután a növekvő peptidlánc terminális amlnocsoportjához sorrendben hozzákapcsoljuk a védett 2-10 aminosavakat, a peptid-láncról a védőcsoportokat és a } gyantát eltávolítjuk, majd a kapott lineráis peptidet oxidativ kapcsolásnak vetjük alá, és kívánt esetbén az így előállított, a monomert és a dimert tartalmazó elegyből, célszerűen nagynyomású folyadékkromatográfiás eljárással, a két komponenst egymástól elvá•J5 lasztjuk.

2. Eljárás vér koagulációjának csökkentésére szolgáló gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve-, hogy az I. igénypont szerinti eljárással előállított (I) és|vagy (II) általános képletű peptidet — ahol X jelentése az 1. igénypontban megadott mint 20 hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó- és adott esetben adalékanyagokkal összekeverj ük

és gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk.

rajz nélkül

Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v.

KÓDEX

5