198509. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 17-es helyzetben spiro-gyűrűt tartalmazó szteroidok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztArsasAg SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 1987.03.26. (21) (2099/87) (86) FR 87/00096 (87) W087/05908 A bejelentés elsőbbsége: htvfr (32) 1986.03.26. (31) 86/04355 198509 B Nemzetköz! osztélyfeizet: (51) NSZ04 C07J 21/00 C 07 J 41/00 A 61 K 31/58 (11) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41X42)88.09.28. Megjelent: (45) 1989. 12.05. •TaMbndnyf] Sab*)ahnJTár. Jjt/UjDONA Feltaláló(k): (J2) Szabadalmas: (71) Niquc, Francois, Les Pavillons sons Bois, Nedclcc, Luden, Le Rainey. Philibert, Daniel, La Varenne/Saint Hilaire, Roussel Uclaf, Párizs, PR Moguilewky, Martiné, Párizs, FR Eljárás a 17-es helyzetben spiro-g} űrűt tartalmazó szteroidok (54) és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)K1V0NAT A találmány (I) általános képletű vegyületek és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárására vonatkozik. Az (1) általános képletben R, jelentése szubsztituált fenilcsoport, ahol a szubsztituensek jelentése a következő: halogénatom, dialkil-amino-, alkil-tio-, alkoxi-, alkanoil-, dialkil-NO-, alkil-, N-pirrolidinil-, dialkil-oxazolil-, dialkil-amino-alkoxi-, alkil-tio-alkoxi-, alkil-S02alkil-amino-alkoxi-karbonil-, alkoxi-karbonil-, hidroxi-amino-karbonil- vagy karboxil-csoport, továbbá tienilvagy alkil-2,3-dihidro-indolil-csoport, R2 jelentése (3-1 —4 szénatomos alkilcsoport, A és B jelentése (a) általános képletű csoport, ahol R' és R” jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, vagy (b) általános képletű csoport, ahol Rg jelentése hidrogénatom vagy alkanoil csoport, vagy (a) és (e) általános képletű csoportok, A és B és C jelentése (c) általános képletű csoport, és a 17-es szénatomhoz kapcsolódó spiro-gyűrű 0-atomja (3-helyzetű, és a 3’ és 4' közötti —- vonal adott esetben egy további kötést jelent. Az (1) általános képletű vegyületek affinitást mutatnak progestogén és glukokortikoid receptorokhoz, bizonyos vegyületek anti-glukokortikoid és fogamzásgátló hatást is mutatnak. 40—N’ ( t )
