198500. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefem-karbonsav származéko, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198500 B 2 A jelentése tiazolil-, izotiazolil-, tiadiazolil-, tetrazolil-, triazolil-, triazinil vagy triazolo-pirimidinilcsoport és ezek a heterociklusos csoportok adott esetben szénatomon 1-4 szénatomos alkil-, karboxil-, hidroxil-, oxo- vagy az alkil-részben 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-metil-csoporttal helyettesítve és/vagy nitrogénatomon 1-4 szénatomos alkil-, hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-, kaboxi-metil- vagy di/1—4 szénatomos alkil(-amino-)l-3 szénatomos alkil)-csoporttal helyettesítve vagy kvaternerezve lehetnek, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képlett! vegyületet - ahol R.2 jelentése hidrogénatom vagy az aminocsoportot védd csoport, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy a hidroxilcsoportot védd csoport - vagy ennek reakcióképes származékát egy (III) általános képletú vegyülettel - ahol Rí jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal, R5 jelentése hidrogénatom vagy a karboxilcsoportot védd csoport - reagáltatjuk, majd a kapott (IV) általános képlett! reakciótermékben adott esetben jelenlevd véddcsoportokat önmagában ismert módon lehasítjuk; vagy b) a szűkebbköní (I’) általános képletnek - ahol Hét jelentése valamely az A jelen igénypontbeli meghatározásában említett és adott esetben az itt megadott módon helyettesített heterociklusos csoport - megfeleld vegyületek eldállítása esetén valamely (VI) általános képlett! vegyületet - ahol R2 jelentése hidrogénatom vagy az aminocsoportot védd csoport, R3 és R4 jelentése hidrogénatom vagy a hidroxilcsoportot védd csoport, R5 jelentése hidrogénatom vagy a karboxilcsoportot védd csoport. X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom vagy acetoxicsoport - egy (VII) általános képlett! vegyülettel - ahol Hét jelentése megegyezik a fent megadottal - reagáltatjuk, majd a kapott (VHI) általános képlett! reakciótermékben - ahol R2, R3, R4, R5 és Hét a fent megadott jelentésűek - adott esetben jelenlevd véddcsoportokat eltávolítjuk; és kívánt esetben egy szabad karbonsav alakjában kapott (I) általános képlett! vegyületet alkálifémsóvá, különösen nátriumsóvá alakítunk, vagy a só alakjában kapott vegyületet szabad karbonsavvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 08. 18.) 4. Eljárás baktériumellenes hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képlett! cefem-karbonsav- származékot - ahol Rí jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal - vagy annak alkálifém-, különösen nátriumsóját valamely gyógyszerészeti vivdanyaggal és/vagy más segédanyaggal gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1987. 06. 25.) 5. A 4, igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletd cefem-karbonsav-származékot - ahol Rí jelentése egyezik a 2. igénypontban megadottal - alkalmazunk. (Elsőbbség: 1986. 07. 01.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 3. igénypont szerint előállított (I) általános képletd cefem-karbonsav-származékot - ahol Rí jelentése egyezik a 3. igénypontban megadottal - alkalmazunk. (Elsőbbség: 1986. 08. 18.) 5 10 15 20 25 30 15
