198496. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új makrolid vegyületek előállítására
1 HU 198496 B 2 juttatjuk az állatokra vagy az állatok környezetébe, például a tenyésztési helyre, állatházakba, legelőkre és más füves területekre, vagy bármely olyan területre, amelyen fertőzés fordulhat elő. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket kijuttatjuk akár közvetlenül az állatok testének felületére, előnyösen még azt megelőzően, hogy az állatok megfertőződtek. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek felhasználhatók továbbá különböző parazita féregfélék ellen. Ezek a paraziták megtámadhatják a tenyésztett állatokat, a szárnyasokat és olyan ház körül élő állatokat, mint például a sertés, bárány, kecske, tehén, ló, kutya, macska és galamb, így súlyos gazdasági károkat okozhatnak. A féregfélék közül a nematódák különösen gyakran okoznak súlyos fertőzéseket. Az említett állatokon élősködő és a találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek által hatékonyan irtható nematódák jellegzetes nemzetségeit soroljuk fel a következőkben: Haemonchus Trichostrongylus Ostertagia Nematodirus Cooperia Ascaris Bunostomum Oesophagostomum Chabertia Trichuris Strongylus Trichonema Dictyocaulus Capillaria Heterakis Toxocara Ascaridia Oxyuris Ancylostoma Uncinaria Toxascaris és Parascaris. A Nematodirus, Cooperia és Oesophagostomum nemzetségekbe tartozó bizonyos parazita speciesek megtámadják a bélrendszert, a Haemonchus és Ostertagia nemzetségbe tartozó bizonyos speciesek a gyomorban élősködnek, míg a Dictyocaulus genushoz tartozó paraziták a tüdőben találhatók meg. A Filariidae és Setariidae családokhoz tartozó paraziták a belső szövetekben és szervekben, így például a szívben, a véredényekben, a szubkután szövetekben és a limfatikus edényekben találhatók meg. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek mindezekkel a parazitákkal szemben hatásosak. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek hatásosak továbbá olyan parazitákkal szemben is, amelyek az emberi szervezetet fertőzik meg. Az emberi szervezet emésztő traktusában leggyakrabban megtalálható parazitákra jellegzetes példaként említhetjük a Ancylostoma, Necator, Ascaris, Strongyloides, Trichinella, Capillaria, Trichuris és Enterobius nemzetségekhez tartozó parazitákat. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek hatásosak továbbá Wuchereria, Brugia és Onchocerca Loa nemzetségbe, valamint a Filariidae családba tartozó Loa specieshez tartozó parazitákkal szemben is. Az utóbb említett típusok a vérben, a szövetekben és az emésztőrendszertől eltérő más szervekben találhatók meg és orvosi szempontból igen fontosak. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek hatékonyak továbbá a Dracunculidae családhoz tartozó Dracunculus genusba sorolható parazitákkal, továbbá a Strongyloides és Trichinella nemzetségbe tartozó parazitákkal szemben. Bár ezek elsősorban a bélrendszer parazitái, megtalálhatók a bélrendszeren kívül is. A konkrét esetben felhasznált készítmény, valamint az alkalmazott hordozó- vagy hígítóanyag jellege a készítmény adott fchasználási módjától függően változhat. így például ha a találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket antelmintikumokként akarjuk hasznosítani, akkor előnyösen orálisan, paranterálisan vagy topikálisan adjuk be őket és természetesen a készítmény formáját és összetételét a kívánt beadási módtól függően választjuk meg. Orális beadás céljából a készítmény előnyösen folyékony iható formában van, mely nem más, mint lem mérgező oldat, szuszpenzió vagy diszperzió, amely a hatóanyagot egy szuszpendálószerrel, például bentonittal, egy nedvesítőszerrel vagy más hígítóanyaggal, előnyösen vízzel vagy egy másik nem toxikus oldószerrel együtt tartalmazza. Ez a folyékony készítmény általában tartalmaz egy habzásgátlót is. \ hatóanyag ebben a készítményben rendszerint 0,01 — 0,5 tömeg%, előnyösebben 0,01 - 0,1 tömeg% mennyiségben van jelen. Az orális beadásra alkalmas készítmények lehetnek száraz szilárd készítmények is, előnyösen olyan dózisegységek formájában, mint például a kapszulák, pirulák, vagy tabletták, amelyek mind-mind a hatóanyagból előre meghatározott mennyiséget tartalmaznak. Ezeket a készítményeket úgy állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot egyenletesen elkeverjük alkalmas hígítóanyagokkal, töltőanyagokkal, szétesést elősegítő anyagokkal és/vagy kötőanyagokkal, például keményítővel, laktózzal, talkummal, magnézium-sztearáttal és növényi gyantákkal. A készítmény súlya és összetétele széles határok között változhat, például olyan tényezőktől függően, mint a kezelni kívánt állat fajtája, a fertőzés foka, a parazita fajtája és a kezelni kívánt állat testsúlya. A találmány szerinti eljárással előállított vegyüle:eket alkalmazhatjuk állati takarmányok adalékaként is, mely esetben ezeket a vegyületeket egyenletesen eloszlatjuk a takarmányban, amelyet például pelletek formályában alkalmazhatunk. A takarmányban a hatóanyag mennyisége előnyösen 0,0001 - 0,02 %, a kívánt antelmintikus hatást biztosítása céljából. Parenterális beadás céljából a találmány szerinti eljárással előállítható vegyületeket előnyösen feloldjuk vagy szuszpendáljuk egy folyékony hordozóanyagban, előnyösen egy növényi olajban, pl. földimogyoróolajban, vagy gyapotmagolajban. Ha a vegyület valamely Cl) általános képiéül vegyület sója, akkor a folyékony hordozóanyag víz vagy más vizes közeg is lehet. A kezelendő állat fajtájától függően az injekció szubkután vagy pedig proventriculusba, izomba vagy a tracheába irányított lehet. Az ilyen készítmények a hatóanyagot rendszerint 0,005 - 50 tömeg% koncentrációban tartalmazzák. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket felhasználhatjuk topikálisan is egy alkalmas 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
