198496. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új makrolid vegyületek előállítására
1 HU 198496 B 2 halogénatommal vagy fenoxi- vagy halogén-(l-4 szénatomos)alkil-piridinilcsoporttal -előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (XI) általános képletű vegyületet - a képletben X, R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott -(a) abban az esetben, ha R2 jelentése R5-(0)náltalános képlettí csoport és Y jelentése =N-OR3 általános képlett! csoport, egy NH2OR3 általános képlett! oximmal - a képletben R3 jelentése a tárgyi körben megadott - vagy egy ilyen oxim sójával reagáltatunk, majd - ha R3 jelentése hidrogénatom- egy így kapott (Ib) általános képletű vegyületet - a képletben X, R1, R5 és n jelentése a korábban megadott - a kívánt esetben R3 helyén a tárgyi körben megadott, hidrogénatomtól eltérő jelentésű csoportot tartalmazó (Ib) általános képletű vegyületté éterezünk vagy észterezünk valamely R3-X’ általános képletű vegyülettel - a képletben R3 jelentése a tárgyi körben megadott, de hidrogénatomtól eltérő és X’ jelentése kilépő csoport, célszerűen halogénatom- vagy R3-lartalmű karbonsavval vagy szénsavval vagy ezek valamelyik reakcióképes származékával vagy (b) abban az esetben, ha Y jelentése -OR4 általános képletű csoport, a (XI) általános képletű vegyület 5-oxocsoportját 5-hidroxil-csoporttá redukálni képes redukálószerrel, célszerűen nátrium-bór-hidriddel vagy diboránnal reagáltatunk, majd kívánt esetben egy így kapott, Y helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — a képletben X, R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - R4-tartalmú karbonsavval vagy szénsávval vagy ezek reakcióképes származékával reagáltatunk és így Y helyén -OR4 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté- a képletben X, R1, R2 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, de R4 jelentése hidrogénatomtól eltérő - alakítunk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 24.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás X helyén hidrogénatomot, Y helyén -OR4 általános képletű csoportot - ebben a képletben R4 jelentése az 1. igénypontban megadott - és R1 helyén 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - a képletben R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 13.) 3. az 1. igénypont szerinti eljárás X helyén hidrogénatomot, Y helyén =N-OR3 általános képletű csoportot - a képletben R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - és R1 helyén 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek - a képletben R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1986. 03. 25.) 4. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy valamely NH2OR3 általános képletű oximmal való reagáltatást 10 °C és 80 °C közötti hőmérsékleten, 1-24 órás reakcióidővel közömbös oldószerben hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1986. 03. 25.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a redukálást -10 *C és +50 'C hőmérsékleten 0,5-3 órás reakcióidővel közömbös oldószeioen hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1986. 06. 13.) 5 10 15 20 25 30 35 32
