198491. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbapenem antibiotikumok előállítására
1 HU 198491 B 2 jellemezve, hogy ai) egy (ID) általános képlett! vegyilletet, ahol B a fenti és R2’ nítro-fenil-(l—4 szénatomos)-alkilcsoport, L könnyen lehasadó csoportot - előnyösen difenoxi-foszfiniloxi vagy toluolszulfoniloxi csoportot - tartalmazó reagenssel reagáltatunk, a kapott (IV) általános képletű vegyületett, ahol R2’ és B a fenti és L könnyen lehasadó csoport, (V) általános képletű tiollal reagáltatjuk szerves oldószerben, bázis jelenlétében, ahol R a fenti, X' jelentése ellenion, vagy a2) egy (IV) általános képletű vegyületet, ahol R2\ B és L a fenti, (V) általános képletű tiollal reagáltatunk inert oldószerben, bázis jelenlétében, ahol X jelentése ellenion, és a kívánt esetben a keletkezett (Ic) általános képletű vegyületről lehasítjuk az R2’ csoportot. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol B jelentése hidrogénatom azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 3. Az l.igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol B jelentése metilcsoport azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (XVIIIa) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (XVIIIa) általános képletű vegyületek előállítására, ahol B jelentése hidrogénatom azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 6. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (XVIIIa) képletű vegyületek előállítására, ahol B jelentése metilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 7. A 4*. igénypont szerinti eljárás olyan (XVIIIa) általános képletű vegyületek előállítására, ahol B jelentése -metil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás az (5R, 6S) •6-(lR-hidroxi-etil) -7-oxo-3-( 1 -metil-4-tia-tetrahidro-tiopiranium)-l-azabiciklo (3.2.0) hept-2-én-2- karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 9. Az 5. igénypont szerinti eljárás az (5R, 6S) 6-(lR-hidroxi-etil) -4R-metil-7-oxo-3-(l-metil-4- 'ia-tetrahidro-tiopiranium)-l-azabiciklo) 3.2.0) iept-2-én-2-karboxilát előállítására, azzal jellemezbe, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 5 10 15 20 25 9
