198486. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tercier-hidroxi-alkil-xantinok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 198486 B 2 d) valamely (VIII) általános képletú helyettesített xantint, amely di) R9 és R10 helyén két azonos vagy eltérd (IXa) vagy (IXb) általános képletú csoportot tartalmaz, vagy R9 és R10 egyikének helyén egy (IXa) vagy egy (IXb) általános képletú csoportot, a másiknak helyén pedig hidrogénatomot vagy egy R5 illetve R6 szubsztituenst tartalmaz, a (IXa) általános képletú csoport esetén (1-3 szénatomos alkil)-fém-vegyülettel, a (IXb) általános képletú csoport esetén metil-fém-vegyülettel reagáltatva a karbonilcsoport reduktív alkilezésével az (Ib), (Ic), (Id), (le) vagy (If) általános képletú xantin-származékká alakítunk; vagy dz) R9 és/vagy R10 helyén egy (XII) általános képletú csoportot és adott esetben a másik helyzetben hidrogénatomot vagy egy R5 illetve R6 szubsztituenst tartalmaz, alkoxi-karbonil-csoportonként két ekvivalens mennyiségi metil-fémvegyiilettel reagáltatva az R4 helyén metilcsoportot tartalmazó (lb), (Ic), (Id), (le) vagy (If) általános képletú xantin-származékká alakítunk; vagy d3) R9 és R10 helyén két azonos vagy eltérd (xni) általános képletú csoportot tartalmaz, vagy csak egy ilyen csoportot tartalmaz, és a másik helyzetben hidrogénatom vagy egy R5 illetve R6 általános képletú csoport helyezkedik el, ahol a (XHI) általános képletú csoport a C= C kettdskötést különböző izomereknél az elágazó szénatomnál is tartalmazhatja, savval katalizált, a Markovnyikov-szabálynak engedelmeskedő hidratálással az (Ib), (Ic), (Id), (le), vagy (lf) általános képletú vegyületté alakítunk; és kívánt esetben (i) egy kapott (Ib) általános képletú vegyületet - ahol R2, R4 és n jelentése a fenti - célszerúen bázis jelenlétében, vagy az (Ib) általános képletú vegyidet sóját egy (ül) általános képletú vegyülettel — ahol R4, n és X jelentése megfelel a fentebb adott meghatározás szerintivel - reagáltatva a megfeleld (Ic) általános képletú vegyületté alakítjuk; vagy (ii) egy kapott (Ib) általános képletú vegyületet - ahol R2, R4 és n jelentése a fenti - célszerúen bázis jelenlétében, vagy az (Ib) általános képletú vegyület sóját egy (TV) általános képletú aÜrilezdszerrel — ahol R3 jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal, X pedig a fenti jelentési - reagáltatva a megfeleld (Ib) általános képletú vegyületté alakítjuk; vagy (iii) egy kapott, R5 illetve R6 helyén oxo-alkil-csoportot tartalmazó (Id) illetve (le) általános képletú vegyületet ahol R2, R4 és n jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal - az oxocsoport redukálása útján a megfeleld, a -CO- csoport helyén- CHOH- vagy -CH2- csoportot tartalmazó (Id) illetve (le) általános képletú vegyületté alakítjuk; vagy (iv) egy kapott (If) általános képletú vegyületet ismét egy (El) vagy (IV) általános képletú vegyülettel reagáltatva a megfeleld (Ic) illetve (le) általános képletú vegyületté alakítunk; vagy (v) egy kapott (Ib) vagy (If) általános képletú tercier-hidroxi-alkil-xantint, adott esetben bázis jelenlétében, vagy az (Ib) vagy (If) általános képletú vegyület sóját egy (Hl) vagy (TV) illetve (IVa) általános képletú alkilezdszerrel reagáltatva a megfeleld (Ic) illetve (Ib) vagy (le) általános képletú triszubsztrituált vegyületté alakítjuk. 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletú vegyületet- ahol R1, R2 és R3 jelentése egyezik az 1. igénypont tárgyi körében megadottal - a gyógyszerkészítésnél szokásos vivdanyaggal és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 5 10 15 20 25 30 35 20
