198485. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 6- és 9-helyzetben helyettesített 2-amino-purinok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198485 B 2 (12) képletű, de a CH2-csoportok helyett adott esetben más rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó 2,6,9-trisz-(trialkil-szilil)-, illetőleg 2,9-bisz(trialkil-szilil)-2-amino-purin valamely (13) általános képletű halogén-, különösen klórvegyülettel — ebben a képletben R2 jelentése -CO-R6 csoport és ebben R6 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, X és R3 jelentése a fent megadottal egyező - reagáltatunk és a kapott vegyületből a trialkil-szilil-védőcsoportokat lehasítjuk, vagy b) R1 helyén hidroxil-, merkapto- vagy aminocsoportot vagy hidrogénatomot tartalmazó, egyébként a fenti meghatározásnak megfelelő (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (9), (10), (6a) vagy (7a) képletű di- illetőleg triacilvegyületet - ezekben a képletekben Ac jelentése acetilcsoport - valamely (14) általános képletű reakcióképes acetoxi-vegyülettel - ahol R2 jelentése-CO-R6 csoportot és ebben R6 a fenti jelentésű, Ac jelentése acetilcsoport, X és R3 jelentése pedig a fent megadottal egyező - reagáltatunk, vagy c/ R1 helyén halogénatomot tartalmazó, egyébként a fenti meghatározásnak megfelelő (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (5) általános képletű vegyületet — ahol Hal jelentése halogénatom - valamely (13) általános képletű vegyülettel - ahol Hal, X, R2 és R3 jelentése egyezik a fentebb megadottal - reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott, R1 helyén halogénatomot, különösen klóratomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet elszappanosítás útján a megfelelő, R1 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületté, vagy hidrogén-szulfiddal való reagáltatás útján a megfelelő, R1 helyén merkaptocsoportot tartalmazó vegyületté, vagy ammóniával való reagáltatás útján a megfelelő, R1 helyén aminocsioportot tartalmazó vegyületté, vagy dehalogénező katalitikus hidrogénezés útján a megfelelő, R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületté alakítjuk át; és kívánt esetben egy a fenti a)-c) eljárások bármelyike szerint előállított, R2 helyén hidrogénatomtól különböző szubszituenst tartalmazó (1) általános képletű vegyületet elszappanosítás útján a megfelelő, de R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületté alakítunk át. (Elsőbbség: 1985. 09. 24.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás R3 helyén Y-R4 csoportot és ebben R4 helyén részben fluorozott 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy 4-6 szénatomos cikloalkilcsoportot tartalmazó, egyébként a 3. igénypontban adott meghatározásnak megfelelő vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban megadott szubsztituenseknek megfelelő kiindulási vegyülcteket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1985. 09. 24.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás az R3 helyén Y-R4 csoportot és ebben Y helyén kénatomot tartalmazó, egyébként a 3. igénypontban adott meghatározásnak megfelelő (1) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban megadott szubsztituenseknek megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1985.09.24.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás az R1 helyén hidrogén- vagy halogénatomot, merkapto- vagy aminocsoportot tartalmazó, egyébként a 3. igénypontban adott meghatározásnak megfelelő (1) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban megadott szubsztituenseknek megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk a 3. igénypontok szerinti eljárásban. (Elsőbbség: 1985.09.24.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás az R1 helyén hidrogénatomot, hidroxil- vagy aminocsoportot, R2 helyén 1-4 szénatomos alkanoil-, különösen acetilcsoportot és X helyén oxigén vagy kénatomot tartalmazó, egyébként a fenti meghatározásnak megfelelő (1) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban megadott szubsztituenseknek megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1985.09.24. ) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás 2-amino-6-izopropoxi-9-( 1 -izopropoxi-metil-2-acetoxi-etoxi-metil)-purin vagy 2-amino-6-izopropoxi-9-[l,3-bísz-(izopropoxi)-propil-2-oxi-metil]-purin előállítására, azzal jellemezve, hogy az előállítani kívánt fenti vegyületnek megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1986.05.02.) 9. A 3. igénypont szerinti eljárás 9-(l-izopropoximetil-2-acetoxi-etoxi-metil)-guanin, 2-amino-9-( 1 - -izopropoxi-metil-2-acetoxi-etoxi-metil)-purin, 2-amino-9-[ 1,3-bisz-(izopropoxi)-propil-2-oxi-metilj-purin vagy 9-[l,3-bisz-(izopropoxi)-propil-2-oxi-metil]-guanin előállítására, azzal jellemezve, hogy az előállítani kívánt fenti vegyületnek megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1985.09.24.) 10. Eljárás vírusos megbetegedések ellen hatásos gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (1) általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, R3 és X jelentése egyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel - gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy egyéb segédanyaggal való összekeverés útján gyógyászati felhasználásra alkalmas készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1986.08.09.) 11 Eljárás vírusos megbetegedések ellen hatásos gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerint előállított (1) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2,"R3 és X jelentése egyezik a 2. igénypontban adott meghatározás szerintivel - gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy egyéb segédanyaggal való összekeverés útján gyógyászati felhasználásra alkalmas készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1986.05.02.) 12 Eljárás vírusos megbetegedések ellen hatásos gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 3. igénypont szerint előállított (1) általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, R3 és X jelentése egyezik a 3. igénypontban adott meghatározás szerintivel - gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy egyéb segédanyaggal való összekeverés útján gyógyászati felhasználásra alkalmas készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1985.09.24. ) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
