198483. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azasprio-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 198483 B 2 korábban megadott, míg R5 hidroxilcsoportot jelent- valamely (VI) általános képlettel — a képletben R.2’ jelentése a korábban megadott, míg Z’ jelentése halogénatom, célszerűen klór-, bióm- vagy jódatom- reagáltatunk és adott esetben a védőcsoportokat eltávolítjuk, iv) m= 1 értékű általános képletű vegyületek, azaz az (Id) általános képletű vegyületek - a képletben Xi, X2, R2, Y és n jelentése az (I) általános képletnél megadott, míg Rt" jelentése adott esetben Rt helyettesítő jelentésénél megadott csoportok valamelyikével szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoport - előállítására valamely (le) általános képletű vegyületet- a képletben Ri", R2, Xi, X2, Y és n jelentése a korábban megadott - N-oxidok előállítására alkalmas ismert oxidálószerrel reagáltatunk, v) m= 0 értékű, Rí vagy R2 helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületek - a képletben a többi helyettesítő jelentése a korábban megadott - előállítására valamely megfelelő, m= 0 értékű és Rí vagy R2 helyén benzilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet hidrogénezünk, vagy vi) m= 0 értékű, Rí vagy R2 helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületek - a képletben a többi helyettesítő a korábban megadott - előállítására valamely megfelelő, m= 0 értékű és Rt vagy R2 helyén benzil-oxi-karbonilcsoportot hordozó (!) általános képletű vegyületet hidrogénezünk vagy savas kezelésnek vetünk alá, vagy vii) m= 0 értékű és Rt helyén N-(l-4 szénatomos alkil)-piridinil-karbonil vagy N-(fenil-l-4 szénatomos alkil)-piridinil-karbonilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek - a képletben a többi helyettesítő jelentése a korábban megadott - előállítására valamely megfelelő, m= 0 értékű és Rt helyén piridinibkarbonilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet 1-4 szénatomos alkil-halogeniddel vagy fenil-Ci-4alkil-halogeniddel reagáltatunk, vagy viii) m= 0 értékű és Rt helyén 1,4-dihidropiridinil-karbonil-, N-(l-4 szénatomos alkil)-piridinil-karbonil- vagy N-(fenil-l-4 szénatomos alkil)-1,4-dihidropiridinil-karbonilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek — a képletben a többi helyettesítő jelentése a korábban megadott - előállítására valamely megfelelő , m= 0 értékű és Rí helyén piridinil-karbonil-, N-(l-4 szénatomos alkil)-piridinil-karbonilvagy N-(fenil-í—4 szénatomos alkil)-piridinil-karbonilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet hidrogénezünk, vagy ix) m= 0 értékű és Rt helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületek - a képletben a többi helyettesítő jelentése a korábban megadott - előállítására valamely, a fenti a) vagy i) eljárással előállított, m= 0 értékű és Rí helyén 1-6 szénatomos alkoxi-karbonilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet hidrogénezünk, vagy x) m= 0 értékű, Xi vagy X2 helyén kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - a képletben a többi helyettesítő jelentése a korábban megadott - előállítására valamely m= 0 értékű és Xi vagy X2 helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet Lawesson-reagenssel reagáltatunk és/vagy xi) gyógyászatilag elfogadható savval savaddíciós sót képezünk. (Elsőbbsége: 1987. 11. 10.) 2. Az 1. igénypont szerinti a), b), i) vagy ii) eljárás X2 helyén oxigénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületek - a képletben a többi helyettesítő jelentése az 1. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk: (Elsőbbsége: 1986. 12. 27.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás m= 0 értékű (I) általános képletű vegyületek - a képletben a többi helyettesítő jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1986. 12. 27. ) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás Xi helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - a képletben a többi helyettesítő jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1986. 12, 27. ) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás n= 0 értékű (I) általános képletű vegyületek - a képletben a többi helyettesítő jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1986. 12. 27. ) 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás Rt helyén hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - a képletben a többi helyettesítő jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1986. 12. 27. ) 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás R2 helyén helyettesítetlen, 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - a képletben a többi helyettesítő jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott - előállítására. azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1986. 12. 27. ) 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlet alá eső 2-metoxi-2,8-diaza-spiro(4,5)-dekán-l,3-dion-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1986. 12. 27. ) 9. Az 1. vagy 2. igénypont szeinti eljárás az (I) általános képlet alá eső 2-metoxi-8-(2-bróm-etoxik arbonil)-2,8-diaza-spiro(4,5)dekán-l ,3-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1986. 12. 27. ) 10. Eljárás elsősorban elmebaj gyógyítására és/vagy megelőzésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját - a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszergyártásban szokásosan használt hor5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
