198481. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolin származékok és ilyeneket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 19848t B

2

Példa-Hét Előállítási

Kitermelés

Kinyert

’H-NMR spektrum, 8 ppm IR spektrum

szám

mód (referencia

(%)

forma

(cm4)

példa száma)

(op. *C)

7,74 (1H, s), 8,50 (1H, s), 8,80 (2H, br.s)

45.

(IX) B

62

HCL só

CDCI3 KBr tabletta

R14=metil (10)

r,5=-conr33r34

275-276

1,0-2,0 (10H), 2,44 (3H, s), 3280, 1630,

(bomlik)

3,97 (8H, 3,85 (3H, s), 3,90, 1585.

R33=H br.s),

(3H, s) 4,00 (1H), 7,56 (1H, s),

R34=cikloxehil

7,75 (1H, s), 8,08 (1H, d, J= 8 Hz), 8,36 (1H, s), 8,80 (2H, br.s).

46.

ax) b

65

HCL só

DMSO-d6

R14=metil (10) R15=-CONR33R34

212-215

2,28 (3H, s), 2,94 (6H, br.s), 3,86 (3H, s), 3,90 (3H, s), 3,97 (8H, m),

R33=R34=metil

7,62 (1H, s), 7,78 (1H, s), 8,26 (1H, s), 8,70 (1H, br.s), 8,94 (1H, br.s).

47.

(IX) B

44

HCL só

DMSO-dő

R14=metil (10) R15=-CONHNR35R36

282-284

2,43 (3H, s), 2,59 (6H, s),

(bomlik)

3,85 (3H, s), 3,90 (3H, s),

R35_R36_metil

3,97 (8H, br.s), 7,55 (1H, s), 7,66 (1H, s), 8,35 (lH,s).

48.

(IX) B R,4=metil (10) R15=-CONR33R^4

39

HCL só

DMSO-de

194-197 2,47 (3H, s), 3,84 (3H, s),

(bomlik)

3,89 (3H, s), 3,96 (10H), 7,38

r33=

h

(1H, br.s), 7,70 (1H, br.s),

R34= -CH2CF3

8,47 (1H, s), 8,70 (1H, br.s), 8,90 (1H, br.s), 8,93 (1H, br.t, J= 5,5 Hz).

49.

(IX) B

77

HCL só

DMSO-dő KBr tabletta

R14= metil (10)

246,5 1,88 (4H, br.s), 2,35 3450, 3120,

R,5= tetrametilén

(3H, s), 3,18-3,60 (4H, m), 1628, 1580,-amino-3,88 (3H, s), 3,91 (3H, s), 1526, 1435,-karbonil-3,99 (8H, br.s), 7,60 (1H, s), 1255, 1110, 7,77 (1H, s), 8,32 (1H, s),

8,60 (2H, br.s). 985.

50.

(IX) B

75

HCL só

DMSO-dő

R14=-OH (69)

255-257

1,28 (3H, t, J= 7 Hz), 3,86 (3H, s),

R15=-COOEt

3,90 (3H, s), 3,98 (8H, br.s), 4,22 (2H, q, J= 7 Hz), 7,53 (1H, s), 7,74 (1H, s), 8,49 (1H, s), 8,65 (1H, br.s), 8,92 (1H, br.s), 12,27 (1H, br.s).

51.

(IX) A

15

Szabad

CDCI3-CD3OD

Rl4=-OH (69)

bázis

3,97 (14H, m), 7,08 (1H, s),

R,5=-CN

HCL só 287-290

7,30 (1H, s), 8,10 (1H, s).

52.

(IX) B

85

HCL só

DMSO-dő

R!4=metoxi (69)

278-281

1,27 (6H, br.t. J= 6 Hz), 3,50

R15=-CONEt2

(bomlik)

(4H, br.q, J= 6 Hz), 4,07 (9H, br.s), 4,18 (8H, br.s), 7,92

(1H, s), 8,01 (1H, s), 9,34 (1H, s),

8,87 (1H, br.s), 9,22 (1H, br.s).

53.

(IX) B

51

HCL só

DMSO-dő

R,4=-SCH3 (69)

226-227

1,14 (3H, t, J= 7 Hz), 1,22 (3H, t,

R15=-CONEt2

J= 7 Hz), 2,56 (3H, s), 3,35 (4H, m),

28