198475. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridin származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 198475 B 2 v) gyógyászatiig elfogadható sót képzünk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 31.) 2. Eljárás az (1) általános képletű piridin-származékok és gyógyászatiig elfogadható sóik - a képletben R1 és R2 azonos vagy eltérő jelentéssel hidrogénvagy halogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, 1-5 halogénatommal helyettesített 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, (1—4 szénatomot tartalmaző)alkoxi-karbonil-vagy karboxilcsoportot jelent, X jelentése kénatom vagy -N(R3)- általános képletű csoport, és az utóbbiban R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és Z jelentése 1) -0(CH2)p-0-R4 általános képletű csoport, amelynek képletében p értéke 1, 2 vagy 3, és R^ jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy 2) -0-(CH2)q-R^ általános képletű csoport, amelynek képletében q értéke 1, 2 vagy 3, és R5 jelentése halogénatom vagy (1-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-, fenil- vagy piridilcsoport, vagy 3) -0-(CH2)r-0-(CH2)s-0-R° általános képletű csoport, amelynek képletében r és s értéke egymástól függetlenül 1, 2, 3 vagy 4 és R6 jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy 4) (XXII) képletű csoport, vagy 5) (XXIII) képletű csoport, vagy 6) (XXIV) képletű csoport, vagy 7) (XXV) általános képletű csoport, amelynek képletében t értéke 0, 1 vagy 2 és A jelentése (XXVI) általános képletű csoport (ebben a képletben B jelentése jelentése iminocsoport vagy oxigén- vagy kénatom) vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, (1-4 szénatomos) alkoxi-karbonilmetil-, piridil- vagy (XXVII) általános képletű csoport (ebben a képletben w értéke 0 vagy 1), vagy 8) -OR9 általános képletű csoport, amelynek képletében R9 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-vagy fenilcsoport, n értéke 0 vagy 1 m értéke 2, 3, 4, 5 vagy 6, és J és K egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy ha Z a 8) kategóriába eső csoport és R9 jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, akkor m értéke 3, 4, 5 vagy 6 - előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (I) általános képletű vegyületek - a képletben a helyettesítők jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására valamely (II) általános képletű vegyület - a képletben R1, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (ül) általános képletű vegyülettel - a képletben m, Z, J és K jelentése a tárgyi körben megadott és Y jelentése halogénatom vagy egy szulfonil-oxicsoport - reagáltatunk, vagy valamely (IV) általános képletű halogenidet - a képletben Hal halogénatomot jelent, míg a többi helyettesítő jelentése a tárgyi körben megadott - vagy S-oxidját valamely (V) általános képletű vegyülettel- a képletben Z jelentése a tárgyi körben megadott- reagáltatunk, és kívánt esetben a következő lépések közül egyet vagy többet végrehajtunk: i) az (I") általános képletű vegyületek előállítására az a) vagy b) eljárással kapott (I’) általános képletű vegyületet egy mólekvivalens oxidálószerrel reagáltatunk, ii) R1 és/vagy R2 jelentésében (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy megfelelő, Rl és/vagy R2 jelentésében karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet észterezünk, iii) gyógyászatiig elfogadható sót képzünk. (Elsőbbsége: 1987. 02. 02.) 3. Eljárás az (I) általános képletű piridin-származékok és gyógyászatiig elfogadható sóik - a képletben R1 és R2 azonos vagy eltérő jelentéssel hidrogénvagy halogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, 1-5 halogénatommal helyettesített 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, (1—4 szénatomot tartalmazó) alkoxi-karbonil- vagy karboxilcsoport jelent, X jelentése kénatom vagy -N(R3)- általános képletű csoport, és az utóbbiban R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és Z jelentése 1) -0(CH2)p-0-R4 általános képletű csoport, amelynek képletében p értéke 1, 2 vagy 3 és R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy 2) -0(CH2)q-R5 általános képlet csoport, amelynek képletében q értéke 1, 2 vagy 3, és R5 jelentése halogénatom vagy (1-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-, fenil- vagy piridilcsoport, vagy 3) -0-(CH2)r-0-(CH2)s-0-R6 általános képletű csoport, amelynek képletében r és s értéke egymástól függetlenül 1, 2 3 vagy 4, és R6 jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy 4) (XXII) képletű csoport, vagy 5) (XXm) képletű csoport, vagy 6) (XXIV) képletű csoport, vagy 7) (XXV) általános képletű csoport, amelynek képletében t értéke 0, 1 vagy 2 és A jelentése (XXVI) általános képletű csoport (ebben a képletben B jelentése iminocsoport vagy oxigén- vagy kénatom) vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, (1-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-metil-, piridilvagy (XXVII) általános képletű csoport (ebben a képletben w jelentése 0 vagy 1), vagy 8) -OR9 általános képletű csoport, amelynek képletében R9 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy fenilcsoport, n értéke 0 vagy 1, m értéke 2, 3, 4, 5 vagy 6, és J és K egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy ha Z a 8) kategóriába eső csoport és R9 jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, akkor m értéke 3, 4, 5 vagy 6 - előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb szoportját alkotó (I’) általános képletű vegyületek - a képletben a helyettesítők jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására valamely Hl) általános képletű vegyületet - a képletben Rl, R2 és X jelentése a tárgyi kőiben megadott - valamely (III) általános 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 28
