198473. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8-tio-tetrahidro-kinolin-származékok és sóik, valamint hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 198473 B 2 a példa sorszáma az 5-lipoxigenáz-termékek felszabadulásának a gátlása D4-leukotrién receptorhoz való specifikus kötődésének a gátlása 5 6,6 >100 6 5,0 74 7 4,2 8 1,9 6,3 9 16,9 >100 10 14,1 12 11 1,5 100 12 2,6 8,9 13 1,2 9,0 14 >100 >100 15 2,3 9,5 16 2.0 >100 17 1,5 7,1 18 45 100 19 1,1 1,7 20 4,0 >100 21 2,6 18 22 22 >100 23 12 33 24 3,5 14 25 3.0 >100 pót. 26 >100 >100 27 25,1 >100 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1) Eljárás az (I) általános képletű 8-tio-tetrahidroki- 30 nolín-származékok és savaddíciós sóik előállítására - ahol az (I) képletben X jelentése oxigén-, vagy kénatom, vagy -NH-, -NHC(=0)-csoport, vagy -NAlk- általános képletű csoport, amely képletben Alk 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent; Rt és R2 azonosak vagy különbözők és jelentésük hidrogénatom vagy fenil- vagy naftilcsoport, vagy azokkal a szénatomokkal együtt, amelyekhez • kapcsolódnak, egy adott esetben 1-4 szénato- 40 mos alkil-csoporttal,l-4 szénatomos alkoxi-, vagy 1-4 szénatomos alkil-tio-csoporttal vagy egy vagy több halogénatommal, vagy nitrocsoporttal, trifluor-metil-csoporttal vagy egy - CH2-C(=0)-0-Alk általános képletű csoporttal 45 - amely képletben Alk 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent - szubsztituált fenilcsoportot jelentenek, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyület - ahol X, Rt és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - egy (III) 50 általános képletű vegyülettel, amelyben R3 halogénatomot jelent, reagáltatunk és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk. 2) Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános 55 képletű vegyületek, valamint e vegyületek savaddíciós sóinak az előállítására, ahol X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, Rí és R2 azonosak vagy különbözők, és jelentésük hidrogénatom vagy fenil- vagy naftilcsoport, vagy 60 azokkal a szénatomokkal együtt, amelyekhez kapcsolódnak, egy adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, vagy egy vagy több halogénatommal, vagy nitrocsoporttal vagy 65 egy -CH2-C(=0)-0-Alk általános képletű csoporttal - amely képletben Alk 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent - szubsztituált fenilcsoportot jelentenek, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben X, Rí és R2 35 jelentése a fentiekben megadott. 3) Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (ül) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R3 klór-, bróm-, vagy jódatomot jelent; a reakciót valamilyen szerves oldószer jelenlétében végezzük; a (II) általános képletű vegyületet alkálifémsója alakjában alkalmazzuk, amelyet úgy állítunk elő, hogy a (II) általános képletű vegyületet anion képzésre alkalmas reagenssel -előnyösen alkálifém-hidriddel - hozzuk kölcsönhatásba. 4) Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, és Rl és R2 azokkal a szénatomokkal együtt, amelyekhez kapcsolódnak egy adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkil-tio-csoporttal, vagy egy vagy több halogénatommal, vagy nitro-, trifluor-metil-csoporttal vagy -CH2CO2CH3 vagy -CH2CO2C2H5 csoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelentenek. 5) A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, és Rl és R2 azokkal a szénatomokkal együtt, amelyekhez kapcsolódnak, egy adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy nitrocsoporttal vagy 7
