198471. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolinkarbonsav származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198471 B 2 1. táblázat: In vitro antibakteriális hatás (standard törzsek ellen) (folytatás) Mikroorganizmus (106 sejt/ml) Gram MIC ((ig/ml) Példa száma Összehasonlító anyag 7 A CFLX NFLX Klebsiella pneumoniae 1-220S-0,10 0,39 0,05 0,20 Salmonella entritidis HD 604-0,10 0,39 0,05 0,10 Shigella sonnei IID 969-0,05 0,10 0,0125 0,05 Yersinia enterocolitica IID 981-0,10 0,39 0,05 0,10 Serratia marcescens IID 618-0,10 0,39 0,05 0,05 S. marcescens GN 7577-1,56 6,25 0,78 1,56 Pseudomonas aeruginosa V-l-0,39 6,25 0,39 0,78 P. aeruginosa IFO 12689-3,13 6,25 0,39 0,78 P. aeruginosa IID 1210-1,56 12,5 1,56 3,13 Acinetobacter anitratus IID 876-0,05 0,78 0,39 3,13 Alcaligenes faecalis 0104002-0,39 12,5 0,39 3,13 Bacteroides fragilis GM 7000-0,10 12,5 3,13 25 B. fragilis 0558-<0,05 6,25 3,13 25 B. fragilis 25285-<0,5 6,25 3,13 25 Fusobacterium varium KYA 8501-0,78 6,25 12,5 100 Clostridium perfringens KYA 13123 + 0,10 1,56 0,39 1,56 C ramosum + 0,39 6,25 3,13 50 C. difficile I-E +-12,5 50 A: 1 -etil-7-(3-etil-amino-metil-1 -pirrolidinil)-6,8-difluor-1,4-dihidro-4-oxo-kinoIin-3-karbonsav CFLX: ciprofloxacin NFLX: norfloxacin B: l-ciklopropil-7-(3-etil-amino-metil-l-pirrolidinil)-6,8-difluor-l,4-dihidro~4-oxo-kinolin-3-karbonsav-hidrogénklorid 2. táblázat: In vitro antibakteriális hatás (klinikai izolátumok ellen) Mikroorganizmus Gram MIC ■ (Ug/ml) (106 sejt/ml) Példa száma B 1 2 3 4 5 6 7 S. pneumoniae 15 0,05 0,05 0,025 0,025 0,05 0,05 0,05 0,05 S. pneumoniae 24 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05-S. pneumoniae 28 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05-S. penumoniae 2054 + 0,10 0,05 0,05 0,05 0,10 0,05 0,05 0,10 S. pneumoniae 2950 0,10--0,05 0,05 0,05 0,05 S. pneumoniae 3227 0,10 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,10 S. pyogenes 3130 0,05 0,05 0,05 0,025 0,05 0,05 0,05 0,05 S. pyogenes 3102 0,05 0,05 0,05 0,025 0,05 0,05 0,05 0,05 S. pyogenes 3107 + 0,05 0,05 0,05 0,025 0,05 0,05 0,05 0,05 S.pyogenes 4340 0,10 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 S. pyogenes 4372 0,10 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,10 S. agalactiae 4394 0,20 0,10 0,10 0,10 0,20 0,10 0,10 0,20 S. agalactiae 4049 0,10 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,10 S. agalactiae 4342 + 0,10 0,05 0,05 0,05 0,10 0,05 0,05 0,10 S. agalactiae 4470 0,10 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,10 S. agalactiae 4368 0,10 0,05 0,025 0,05 0,06 0,05 0,05 0,05 S. agalactiae 4468 0,10 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,10 S. faecalis 49 0,20 0,05 0,05 0,05 0,20 0,10 0,10 0,10 S. faecalis 214 + 0,20 0,10 0,10 0,05 0,20 0,10 0,10 0,10 S. faecalis 401 0,20 0,10 0,10 0,05 0,20 0,10 0,10 0,10 S. faecalis 402 0,20 0,10 0,10 0,05 0,20 0,10 0,10 0,10 11
