198464. lajstromszámú szabadalom • Nincs magyar címe!
1 HU 198464 B 2 szerint valamennyi kiindulási anyag elreagál. Ezután az elegyet vákuumban bepároljuk és szilikagélen (230-400 mesch, hexán/etilacetát, 2:1) kromatografáljuk. 128 mg (67% termelés) N-benziloxi-3-etil-4- [2,2-(etilén-dioxi)-3-(metoxi-karbonil)-prop-1 -il]-azet idin-2-ont kapunk, amelyet a (16) képlettel mutatunk be. NMR(300 MHz, 8, CDCI3): 0,96(t, J=7,5Hz, 3H), l,54-l,68(m, 2H), 2,00(dd, J=8,7Hz, J=14Hz. 2,37(dd, J=3,9Hz, J=14Hz, 1H). 2,58(s. 2H). 2,61(dt, J=l,8Hh, J=6,6Hz, 3,39(ddd, J=l,8Hz, J=3,9Hz, J=8,7Hz, 1H), 3,69(s, 3H, 3,82-4,02(m, 4H), 4,95(s, 2H), és 7,30- 7,50(m, 5H). [a]D20 = + 21,9 (c=l,28, CHCI3) Rf(Si02, hexán/etilacetát, 2:1): 0,164 SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás (1) általános képle tű 3,3-etiléndioxi-5(R)hidroxi-6-(N-benziloxi-amino-karbonil)-alkánsav származékok előállítása - ahol az általános képletben 5 R jelentése benzilcsoport R’ jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és Z jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport -, azzal jellemezve, hogy egy (5) általános képletű vegyületet - ahol 10 R” 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, és R’ és Z a fenti -egy (7) általános képletű O-benzil-hidroxamáttal - ahol R benzilcsoport - 15 reagáltatunk. 6
