198458. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-izokinolin származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

I

HU 198458 B

2

Példa szerinti víz Na K Na/K

anyag 0-6 h 0-24 h 0-6 h 0-24 h 0-6 h 0-24 h 0-6 h 0-24 h

Hypothiazid 159 119 187 123 117 109 3,9 3,50

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1.) Eljárás az (I) általános képletű izokinolinszármazékok előállítására - ahol R jelentése hidrogénvagy ,klóratom,

R1 és R“ jelentése hidrogénatom, metoxi- vagy etoxi- 10 csoport,

R ésR jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2-amino- izokinolin-származékot - ahol R1, R2- R3 és R4 jelentése a fenti - valamely (III) általános 15 képletű karbonsav-származékkal - ahol R jelentése a fenti,

X jelentése klóratom, -OH, -OCH2CN, -OCH3, - OC2H5. -OCOOCH3 vagy -OCOOC2H5 képletű csoport, 20

R5 és R6 jelentése hidrogénatom vagy együttesen - CHN(CH3)2 képletű csoport - reagáltatunk és az adott esetben keletkező(la) általános képletű vegyületekről - ahol R, Rr, R , R3 és R4 jelentése a fenti - a védőcsoportot lúgos közegben lehasítjuk.

2.) Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely (I) általános jcépletű vegyületet - ahol a képletben R, R , R“, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott - ismert, nem toxikus, a gyógyszergyártásban szokásosan alkalmazott segédanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

5