198447. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amid-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

.1

2

198.447

radékot n-hcxánnal mossuk, így 3,07 g halványsárga kristályos terméket kapunk, amit etanol és éter keverékéből átkristáiyosítunk, így színtelen tűket kapunk. Az oleadáspont 113-114,5 C.

Elemi összetétel a C, SH21FN202 képletre: számított: C 68,34, H 6,69, N 8,85%, talált: C 68,31, H 6,67, N 8,73%. >

A szabad bázist ezután a szokásos módon hidrokloriddá alakítjuk. A hidrokloridot etanolból átkristályosítva színtelen lemezeket kapunk, a termék olvadáspontja 165—166°C.

Elemi összetétel a Ci8H2,FN202 . HG képletre: számított :C 61,27, H 6,28, N 7,94%, talált: C 61,18, H 6,29, N 7,75%.

10. példa

2-Amino-N-[4-[2-(dimetil-amino)-etoxi)-benzilJ-benzamid

2,00 g 4-[2-(dimetlI-amino)-etoxi]-benzil-amin- 20 5 ml etil-acetáttal készített oldatához 1,04 g izatinsavanhidridet adunk. A reakcióelegyet szobahőmérsékleten 15 percig keverjük, majd 10%-os sósavat adunk hozzá. A vizes fázist elkülönítjük, kálium-karbonáttal meglúgosítjuk és etil-acetáttal extraháljuk. Az extraktumot vízzel mossuk, szárítjuk és bepároljuk. A mara- 10 dékot etil-acetátból átkristályosítva 1,85 g színtelen kis oszlopokat kapunk. A termék olvadáspontja 104- 105°C.

Elemi összetétel a C|8H23N302 képletre: számított: C 68,98, H 7,40, N 13,41%, talált: C 69,07, H 7,03, N 13,32%.

11 -86. példák szerinti vegyöleteket.

A 11-86. példák szerinti vegyületek fizikai és kémiai tulajdonságait a 4. és 5. táblázat szemlélteti.

8