198446. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új butén-amidok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 198.446 előnyösen 1 6 szénatomos alkilcsoport — egy megfelelő' konfigurációjú (III) általános képletű helyettesített buténsav - mely képletben R jelentése a 5 tárgyi körben megadottal egyezik - karboxilcsoporton aktivált származékával reagáltatjuk, az R7 védőcsoportot eltávolítjuk, majd kívánt esetben az Rí és Rs helyén jelenlévő alkil-csoportokat eltávolítjuk és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. * 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (IIÍ) általános képletű helyettesített buténsavat — mely képletben R jelentése a tárgyi körben megadottal egyezik - egy karbodiimiddel, előnyösen didklohexil-karbodlimiddel aktivált formában alkalmazzuk. -j« 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű helyettesített buténsav - mely képletben R jelentése a tárgyi körben megadottal egyezik — önmagában ismert módon képzett észter, savhalogenid vagy savanhidrid származékát használjuk aktivált származékként. 4. Eljárás hatóanyagként az (I) általános képletű vegyületeket — ahol az (I) általános képletben R, R, és R2 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik — tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jelleme zve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyászati készítmények előállításánál használt vivő- és/vagy segédanyagokkal öszszekeverve gyógyszerkészítményé alakítjuk. 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Hlmer Zoltán o.v. UNITAS-KÖDEX 6
