198446. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új butén-amidok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztArsasAg SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY A bejelentés napja: (22)87.09.25. (21) (4302/87) ORSZÁGOS talAlmAnyi HIVATAL A közzététel napja: (41X42) 89.04.28. Megjelent: (45) 1989.12.20. 198446 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 (11) C 07 C 103/66 A 61 K 31/16 Szabadalmi Tár. ttjla JDONk Feltaláló (k): (72) Szabadalmas: (73) dr. Fodor Tamás, 15%, dr. Fischer János, 14%, dr. Stefkó Béla, 6%, Ezer Elemér, 20%, Dobay László, 15%, dr. Matuz Judit, 12%, dr. Sághy Katalin, 12%, dr. Szpomy László, 6%, Budapest, HU Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest, HU (54) Eljárás új buténsav-amidok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)K1V0NAT A találmány tárgya eljárás E és/vagy Z konfigurációjú (I) általános képletű 4-(szubsztituált fenil)4- -oxo-butenoil-amidok és sóik előállítására - ahol az (1) általános képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, Rí jelentése hidrogénatom vagy védőcsoportként 1 —4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése vagy (CHjjn-COORs csoport, ahol n= L-4u Rs jelentése hidrogénatom vagy védőcsoportként 1 —4 szénatomos alkilcsoport, vagy -(CHjXi NH2 csoport, ahol n= 1—4, oly módon, hogy egy (II) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját, mely képletben R3 jelentése védőcsoportként 1-4 szénatomos alkilcsoport, R» jelentése vagy -(CH3)n-COOR« csoport, ahol n= 1—4, R6 jelentése védőcsoportként 1 —4 szénatomszámú alkilcsoport, vagy (CH2)n-NHR7 csoport, ahol n=l—4, R7 jelentése védőcsoporí, előnyösen 1-6 szénatomszámú alkilcsoport egy megfelelő konfigurációjú (111) általános képletű helyettesített buténsav - mely képletben R jelentése a tárgyi körben megadottal egyezik - karboxilcsoporton aktivált származékával reagáltatjuk, majd kívánt esetben a jelenlévő védőcsoportokat önmagában ismert módon eltávolítjuk. Az (I) általános képletű vegyítetek dtoprotektív hatásúak.-NH —fM-C00R, "l (I) HjN — CH-COORj «I (III CH-CM-C00H HU)
