198444. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amonopropano-származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 198.444 jelentése benzopiranilcsoport, amely adott esetben 1— 4 szénatomos alkilcsoporttal, oxocsoporttal, danocsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoporttal szubsztituált lehet, vagy jelentése dihidrobenzopiranilcsoport, vagy jelentése olyan benzdioxolilcsoport, amely 1-4 szénatomos áltól csoporttal szubsztituált, A jelentése 1-7 szénatomos altólénlánc, B jelentése 1 —6 szénatomos altólénlánc, vagy jelentése 1—4 szénatomos altólén-(4-8 szénatomos dkloaltólén)-csoport vagy jelentése izoszorbid-oxj-csoport, n értéke 1 vagy 2 és X vegyértékkötés, vagy -NH-csoport és fiziológiailag elviselhető savaddídós szubsztituált vegyületekbői indulunk ki. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás az olyan (1) általános képletű amino-propanol-származékok és fiziológiailag elfogadható savaddídós sóik előállítására, amelyek képletében Ar fenilcsoport, mely szubsztituálatlan vagy adott esetben halogénatommal, 1—4 szénatomos áltól-vagy 2- 5 szénatomos alkenilcsoporttal egyszeresen vagy többszörösen szubsztituált, vagy egy indolil-, vagy 1,2,3,4-tetrahidro-2-oxo-tónolinil-csoport, A egyenes láncú vagy elágazó láncú 1-7 szénatomos altólénlánc, B egyenes láncú vagy elágazó láncú 1 -6 szénatomos altólénlánc és n értéke 1 -azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk tó. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 5 l-(2-allil-fenoxi)-3-[l,l-dimetil-2-(4-nitrooxi-butanoil-a mi n o )-e til-a mi n o ] - 2-pro pan ol-ci ki a min á t, l-(2-kJór-5-metil-fenoxi)-3-[l ,1 -dimetil-2-(4-nitrooxi-butanoil-amino}etil-amino]-2-propanol-dWaminát, ..Q l-(2-dano-fenoxi)-3-[2,2-dimetil-2-(4-nitrooxi-butanoil-amino)-etil-amino]-2-propanol-fumarát, 3-[2-(4-nitrooxi-butanoil-amino)-etil-amino]-l -(2- -oxo-indolin-4-iloxi)-2-propanol-fumarát, l-(indol4-iloxi)-3-[2-(4-nitrooxi-butanoil-amino)-e til-a mino]-2-propanol-he mi f umarát, j 5 1-(1,2,3.4-tetrahidro-2-oxo-kinolin-5-iloxi)-3-[2-(4--nitrooxi-butanoil-amino)-etil-amino]-2-propanol-fumarát, 3-[2-(4-nitrooxi-pentanoil-amino)-etil-amino]-l-{2--oxo-indolin4-iloxi)-2-propanol-dklaminát, 3-[2-(5-nitrooxi-pentanoil-amino)-etil-amino]-l -(2- 20 -oxo-indolin4-iloxi)-2-propanol-hemifumarát, előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk tó. 5. Eljárás előnyösen szív- és érrendszeri megbetegedések elleni gyógyszerkészítmény 'előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (l) általános képletű vegyületet, melyben Ar, A, B, X és n az 1. igénypontban megadott, vagy savaddídós sóját szokásos hordozó- és segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé, célszerűen tablettává, kapszulává, pirulává, drazsévá, «« kúppá, emulzióvá, szuszpenzióvá, injekdóoldattá dől-OU gozunk fel. 3 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. UNITAS-KÓDEX 23