198395. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szívműködést fokozó foszfodiészteráz-gátló anyagok és vízoldható vitaminok komplexeit tartalmazó liofilizált készítmények és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 198 395 2 azaz az 1.-4. példák bármelyike szerinti előállított vegyidet szabad bázis ekvivalenseiben mérve 5 mg-ot 1 ml vízben oldunk. Az oldatot ezt követően fiziológiás sóoldattal 1:10 térfogat/térfogat arányban hígítjuk. Ebből a higított oldatból 3 ml használható nagy adag injektáció- g ként akut terápiás célokra, amely 20-30 pg/kg hatóanyag dózist eredményez. Ugyanúgy alkalmazható 300 pg/kg infúzió 24 órán át, azaz ily módon körülbelül 280 ml és körülbelül 300 ml össztérfogat adható be. 10 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a szívműködést fokozó hatású foszfodiészteráz-gátló vegyületet és egy vízben oldható vitamint és- ^ pedig aszkorbinsavat, piridoxint, nikotinamidot vagy tiamint vízben oldódó komplex alakjában tartalmazó liofilizált készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a liofilizálandó oldat térfogatára számítva 0,1-10 g/1 (I) általános képletű N,N diszubsztituált (2-oxi-l,2,3,5-tetrahidroimidazo [2,1-b] kinazolinil)-4-oxi-butiramidból — ahol R1 és R2 egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy 5—7 szénatomos ciklo-alkilcsoportot képvisel - vagy gyógyászati szempontól elfogadható savaddíciós sójából és 1—300 g/1 aszkorbinsavból, vagy 2d pedig 0,1 1 g/1 (I) általános képletű vegyületből vagy gyógyászati szempontból elfogadható sójából és 1-300 g/1 piridoxinból, nikotinamidból vagy tiaminból vagy gyógyászati szempontból elfogadható sójából,víz és 10-90 tf./ tf. % segédoldószer, előnyösen 2—4 szénatomos alifás alkohol felhasználásával, adott esetben 0-200 g/1 mannit hozzáadásával, oldatot készítünk, a kapott oldatot a szükséghez képest vízzel a kívánt térfogatra kiegészítjük, majd a kapott terméket liofilizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy segédoldószerként terc-butanolt vagy etanolt használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű vegyületként N-ciklohexil- N-metil-4-(2-oxo-l,2,3,5-tetrahidro-imidazo- [2,1-b] kinazolin-7-il)-oxi-butiramid-szulfátot alkalmazunk. 4. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított liofilizált terméket gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyaggal keverünk össze. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás injektálható gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy vivőanyagként injekció készítésére alkalmas vizet vagy vizes oldatot alkalmazunk. 7 db rajz 8
