198390. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-karboxi-azetidint vagy származékát tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 198 390 2 3. táblázat Kezelés/nem Plazma koleszterin (mmól/1) 1. nap 28. nap 56. nap Kontroll hím 20,3 18,3 17,6 nőstény 16,7 19,1 22,3 Azetidin-3--karbonsav hím 22,4 16,1 16,7 nőstény 24,5 16,7 13,2* * Egy nőstényt a 46. napon betegség következtében megöltünk, vagyis a szám azt jelenti, hogy csak 2 túlélőt vettünk figyelembe. 5. példa Gyógyászati készítmény A következő példákkal a találmány szerinti gyógyászati készítményeket szemléltetjük. A példákban a ható- 25 anyag vagy 3-karboxi-azetidin vagy ennek metilészterhidrokloridja. A többi azetidin-származékot hasonló módon formulázhatjuk. Orális kezelésre alkalmas tabletta Hatóanyag mg/tabletta 250 Nátrium-keményítőglikolát 5 Mikrokristályos cellulóz 45 Nátrium-lauril-szulfát 3 A hatóanyagot és a mikrokristályos cellulózt egy 40 mesh száltávolságú szitán, a nátrium-keményítő-glikolátot és a nátrium-laurü-szulfátot egy 60 mesh száltávolságú szitán engedjük át. A porokat összekeveqük egy megfelelő keverőben, amíg homogén keveréket nem kapunk. A keveréket megfelelő nyomófej- 5 jel ellátott automatikus tablettázógépen komprimáljuk. A tablettákat vékony polimer réteggel boríthatjuk a szokványos filmbevonásos technológiát alkalmazva. A filmbevonat pigmentet is tartalmazhat. Orális kezelésre alkalmas kapszula mg/kapmg/kapszula szula Hatóanyag 200 2,5 *Keményítő 150 97,0 magnézium-sztearát 5,0 1,0 * Közvetlenül összenyomható keményítő formájában. A hatóanyagot megszitáljuk és összekeverjük a segédanyagokkal. A keveréket ezután kemény zselatin kapszulíikba töltjük, megfelelő gépet alkalmazva. Egyéb dózisokat is előállíthatunk a töltési tömegeket változtatva. 30 Szabadalmi igénypont 1. Eljárás a vér koleszterin szintjének csökkentésére 35 alkalmas gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a gyógyászatiig alkalmas hordozót ismert módon előállított, a készítmény össztömegére számított 1—95 tömeg% (I) képletű 3-karboxi-azetidin - nel vagy 1—4 szénatomos alkilészter-hidxogén-halogenid száramzékával összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 db rajz 5
