198369. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként S-(N-2-klór-fenil-butiramido-metil)-O,O-dimetil ditiofoszfátot tartalmazó fürösztő készítmény állatok ektoparazitái ellen
1 198 369 2 A találmány tárgya hatóanyagként S-(N-2-klórfenil-butiramido-metíl)-0,0-dimetil-ditiofoszfátot, továbbá stabilizáló és felszívódást elősegítő anyagokat, valamint a szokásos felületaktív anyagokat tartalmazó folyékony készítmény. Találmányunk alkalmazási területeként az állattenyésztést jelöljük meg. A készítmény fürösztőszerként állatok ektoparazitái ellen hatásos. Ismeretes, hogy az S-(N-2-klór-fenil-butiramido-metil)-0,0-dimetil-dítiofoszfát emulgeálható koncentrátummá formálva kontakt és gyomorméregként ható rovarirtó (181.201. sz. magyar szabadalmi leírás). Ismeretes továbbá, hogy foszforsavészter tartalmú készítmények hatásosak háziállatok ektoparazitái ellen. így 0,0-dimetil-2,2,2-triklór-hidroxi-etil-foszfonát „Dixol solutio” néven szarvasmarha bagócs-lárva betegsége ellen javasolt (Állatorvosi Zsebkönyv, Phylaxia Oltóanyag és Táptermelő Vállalat, Budapest, 1978). A 0,0-dietil-0-(izopropil-S-metil4-pirimidil)-tiofoszfát hatóanyagú Neocidol háziállatok ektoparazitái: rühatkák, paklincsok, tetvek ellen ajánlott (H.F.Graf, N. Orelli, Állategészségügyi és takarmányozási Közlemények, 1983, Különszám 25. old.) E készítményekben a hatóanyag egy-, vagy többértékű alkoholban (etilalkohol, izopropil-alkohol, propilén-glikol oldószerben) oldva kerül forgalomba. Állatok ektoparazitái ellen használatosak klórozott szénhidrogén (lindan, hexaklór-ciklohexan) tartalmú készítmények is, mint Bentocid, Tetocid. E készítményekkel szemben azonban a fehérjével hiányosan ellátott állatok érzékenyek. A hatóanyag az állatok szervezetében nem bomlik le. A foszforsavészterek ezzel szemben a szervezetben nem kumulálódnak, gyorsan bomlanak, a bőrőn át felszívódva biztonságosabban pusztítják a parazitákat. Ezért a foszforsavészter tartalmú szerek használata előnyösebb. Irodalmi anyagokból ismert, hogy az izopropfl-mirisztát jó közvetítő oldószer, a bőrbe könnyen beivódik. Mint bőrrokon anyagot, elsősorban a kozmetikai ipar használja (Hajdú I.: „A kozmetikai ipar kézikönyve” Műszaki Könyvkidaó, Budapest, 1962). A bőrhöz a szőrzethez tapadó filmképző kozmetikumokban alkalmazzák (33 335(69) sz. japán és 1 556 3 76 sz. angol szabadalmi leírások). Növényvédőszerek esetében: japán kutatók inszekticidek hatásnövekedését tapasztalták izopropil-mirisztát adalék alkalmazásánál (93 373(77) sz. japán szabadalmi leírás). Piretroidok hatásnövelésére a Bayer A,G. alkalmazza (45 4 24 sz. aurópai szabadalmi leírás). Jugoszláv szerzők (Nada Aganovics et.al. Farm.Vestn. (Ljubjana) 28, (2) 133/1977) az izopropil-mirisztát fertőtlenítő hatásáról számolnak be. Az állati ektoparaziták közül a rühatkák által okozott ekcéma és bőrgyulladás az, amely gazdaságilag a legfontosabb állatbetegségek közé tartozik. Rossz takarmányozási viszonyok között, elgyöngült állatokon különösen súlyos alakban jelentkezik. Az egyébként jól tartott állatoknál a rühösség ugyancsak jelentős kondíció romlást okoz. Juhoknál a betegség következtében nagy a gyapjú veszteség és a megmaradt gyapjú minőségének romlása, valamint az ebből eredő kár. Ä rühösség export kizáró ok. Találmányunk célja olyan készítmény létrehozása, amely a háziállatok ektoparazitáit hatékonyan pusztítja, de az állatok szervezetében nem kumulálódik és védelmet nyújt az újra fertőződéssel szemben is. Találmányunkhoz az a felismerés vezetett, hogy a S—(N-2- klór-fenil-butiramido-metil)-0,0-dimetil-ditiofoszfát, amely nem mutagén, Ames-tesztben mikroszóma aktiválással is negatív, laboratóriumban in vitro körülmények között rühességben beteg juhokról származó Psoroptes ovis és nyulakról gyűjtött Psoroptes cuniculi atkákkal szemben pedig meglepő hatékonyságot mutat. A kétféle atka érzékenysége az S-(N-2-klór-fenil-butiramido-metil)-0,0-dimetil-ditiofoszfáttal szemben azonos. Készítményünk 10—50 tömeg%, előnyösen 40 tömeg% S-(N-ldór-fenil-butiramido-metil)-0,0-ditiofoszfát hatóanyagot, 1—25 tömeg% izopropil-mirisztátot, 1—15 tömeg% anionos és nemionos felületaktív anyag elegyét és a fennmaradó mennyiségben oldószert tartalmaz. Az állati szőr és bőr felületen a készítmény tapadását izopropil-mirisztáttal segítjük elő. A készítménynek az állati szőrre és bőrre való tapadásával hatástartam növekedést érünk el, azaz az állatok újrafertőződését előzzük meg. Anionos és nemionos felületaktív anyagok közül szulfonét típusú anionos, így polioxietilén-alkil-ariléter és poliéter-típusú nemionos, így alkil-szulfonát anyagok elegyét alkalmazzuk. Készítményünkhöz oldószerként ftalátokát: dimetil-, dimetil-glikol-, diizobutil-, diizodoxil-, diizononil-, diizooktil-, dibutil-, dietil-, 2-etil-hexil-dioktil-ftalátot használunk. Az alkalmazott oldószerek közül a dibutilftalátnak stabilitás növelő hatása is van, amely már a hatóanyagra számított 2 tömeg% dibutil-ftálát jelenléte esetén is jelentkezik. A hatóanyag stabilitásának vizsgálatára a (NI—08 0169—80 sz.) szabványban előírt 54±2 °C-on történő gyorsított tárolást alkalmazzuk, továbbá egy erősen provokált 90±2 °C-os hőmérsékletet is. Az ereményeket az I. táblázatban foglaljuk össze. I. táblázat: S-(N-2-klór-fenil-butiramido-metil-0,0-dimetil-ditiofoszfát hatóanyag stabilitása gyorsított tárolás esetén 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 2
