198300. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(N-szubsztituált guanidino)-4-heteroaril-tiazol származékok előállítására

1

2

198.300

jában.

2. példa

Ha a megfelelő N-szubsztituált amidino-tiokarba-5

midot alkalmazzuk az l-(n-hejdl-amidino)-tiokarbamid helyett a 3. Példában a leírt eljárásban az alábbi (IX) általános képletű vegyületeket nyeljük savaddídós sók formájában:

1. Táblázat

___________________________r2= h, r4= ch3)________________________________________

R1 Só* Op. °C Tömegspektrum Elemanalízis adatok %

(M+) számított: mért:

a. C6H5CH2-2HQ

306-307

312

C: 46,75

C:

46,48

(8.1% hozam)

fehér szilárd

H: 4,71

H:

4,82

N: 21,81

N:

21,94

Cl: 18,40

a:

18,04

b. CH3(CH2)5CHCH->

2HQ

62-64

334

C:47,16

c.

46,76

(68% hozam)

THF-ból

H: 6,93

H:

6,89

N: 20,63

N:

20,51

c. CH2(CH2)4-2HBr.H20

274 276

292

C: 33,06

C:

33,47

H: 5,12

H:

5,40

N: 17,80

N:

17,83

d. CH3(CH2)3-2HBf.H20

254 -256

278

C: 31.45.

C.

31,57

H: 4,84

H.

5,15

N: 18,34

N:

18,11

e. CH3(CH2)5-2HBr

282-284

306

C: 35.91

C:

35,79

H: 5,16

H:

5,24

N: 17,94

N:

17,93

f. ch3(ch2)6-2HBr

280-282

320

C: 37,35

C:

37,07

H: 5,43

H.

5,42

N: 17,43

N:

17,03

g. CH3(CH2>7-2HBr

284-286

334

C: 38,72

C:

38,30

H: 5,69

H:

5,70

N: 16.93

N:

16,75

h. ch3(ch2)8-2HBr

290-292

348

C: 40,01

C:

39,99

H: 5,93

H:

6,03

N: 16,47

N:

16,49

i. ch3(ch2)4-ch-2HBr

208-209

320

C: 37,35

C:

37,06

H: 5,43

H:

5,26

ch3

N: 17,43

N:

17,26

j. CH3(CH2)5CH-2HBr.H20

174-176

334

C: 37,36

C:

37,73

CH-,

H: 5,88

H:

5,98

'-n3

N: 16,34

N:

16,59

k. c6h5-2pBr.l,5H20

70

298

C: 34,51

C:

34,72

H: 3,93

H:

4,05

N: 17,25

N:

17,18

1. c6h5ch2-2HBr

273-275

312

C: 37,99

C:

37,62

H: 3,83

H:

3,84

N: 17,72,

N:

17,48

m.C6H5(CH2)2-2HBr

290-292

326

C: 39,36 H: 4,13

C:

H:

39,07

4,20

N: 17,21

N:

17,04

5