198300. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(N-szubsztituált guanidino)-4-heteroaril-tiazol származékok előállítására
1 2 198 300 R* jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkilcsoport, aminocsoport vagy -CH2OH-csoport, azzal jellemezve, hogy egy (IV) általános képletű vegyületet ekvimoláris mennyiségű (X) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ahol R‘, R2, X és R4 jelentése a fenti, és Hal jelentése klóratom vagy brómatom, előnyösen brómatom - a reakció szempontjából inert szerves oldószer jelenlétében 20 °C és 120 °C közötti hőmérsékleten, és kivánt esetben a szabad bázis előállítására a keletkezett hidrobromidot vagy hidrokloridot semlegesítjük, és kívánt esetben egy keletkezett szabad bázist savaddídós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jelle mezve, hogy oldószerként acetont vagy dimetil-formamidot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50 °C és 60°C közötti hőmérsékleten végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése az 1. igénypontban megadott, R2 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése metilcsoport és R1 jelentése n-pentil-, n-hexil-, n-heptil-, n-oktil-, 2-oktil-, fenil- 5 vagy benzilcsoport, fenil-etil-csoport, fenil-propil-csoport, fend -butil -cső port, 4-ldór-benzil-csoport, 4-klór-fenil-etil-csoport, 4-klór-fenil-propil-csoport, 4-metoxi-benzil-csoport, 4-metoxi -fenil-etil-csoport, furil-metil-csoport, tienil-metil-csoport, piridil-metil-csoport, 1-naftil-metil- vagy 2-naftil-metil-csoport, l0 azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás N-{4-2-metil-imidazol4-il)-tiazol-2-i]]-N'-n-hexil'guanidin, N-[4- -(2-metiI-imidazol4-il)-tiazol-2-il]-N’-2-oktil-guanidin, 1 c N-[4-(2-metU-imidazol4-il)-tiazol-2-il]-N’-benzil-gua-nidin, N-[4-(2-metiI-imidazol4-il]-N’-(2-furil-metil)-guanidin vagy N-[4-(2-metil-imidazol4-il)-tiazol-2-ü]-N’-{2-tienil-metil)-guanidin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 20 6. _ Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként butanolt alkalmazunk 3 db rajz Kiadja; Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o .v. KÓDEX 15
