198300. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(N-szubsztituált guanidino)-4-heteroaril-tiazol származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)85.04.29. (21) 1646/85. A bejelentés elsőbbsége: (33) US. (32)84 04.30. (31)605.510 198300 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 (11) C 07 D 417/04 C 07 P 417/14 A 61 K31/42Í ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41X42)86.02.28. Megjelent: (45) 1989.11.14. Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Reiter Lawrence Alan, vegyész, Gales Ferry, Connecticut, US Pfizer Inc., New York, N. Y., US (54) Eljárás 2-(N-szubsztituált-guanidino)-4-heteroaril-tiazol-származékok előállítására (57)K1V0NAT A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű vegyületek és savaddídós sóik előállítására, ahol X jelentése kénatom vagy -NH-csoport, R‘ jelentése egyenes vagy elágazó láncú 4-10 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, adott esetben fluor-, klór-, bróm- vagy jódatommal, metil- vagy metoxicsoporttal helyettesített fenil-(l —4 szénatomos )alkilcsoport, Ar egy fenil-, naftil-, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített furil-, tienil-, piridil-, pirimidinil-, tiazolil- vagy imidazolil csoport, R5 jelentése hidrogénatom és R4 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, aminocsoport, vagy -CH? OH csoport. Az (1) általános képletű vegyületek antiszakrédós, hisztamin-H2 antagonista és/vagy sejtvédő hatásúak, azért alkalmasak gyomor és nyombélfekély kezelésére.