198298. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-szubsztituált-pirazolidinonok előállítására
1 2 198.298 ecetsav) víz (8 1), majd 10-25% metanol (0,5%j ecetsav) víz (8 1) eluens alkalmazásával kromatografáljuk. 91,5 mg 2-karbonsav-3-(metil-karboxilát)-7-(S)- 5 -[2-(2-ainino-tiazol4-il)-2-(Z)-(metoxi-imino)-acetamido] 8-oxo-l ,5-diazabidklo (3.3.0) okta-2-ént kapunk. NMR (300 MHz, DMSO-d6):5 = 9,18 (d, 1H, J=10), 7,24 (sz, s, 2H), 6,94 (s, 1H), 5,02 (m, 1H), 4,23 in (d, 1H, J=13), 3,9 (d, 1H, J=l3), 3,8 (átlapoló t és ,u s,4H), 3,1 (t, 1H). lR(KBr): 1726, 1688,167,05 cm '. UV (etanol): ^max= 328 (erT)ax= 10,950), 233 (16,013). FDMS (m/e): M+= 425. 15 Fajlagos forgatóképesség. [ö]q! = -326,35° (9,83 mg/ml, metanol). Analízis a Cj 5Hi6N607S.H2Oképlet alapján: számított: C: 40,72, H:4,10, N. 19.00%., mért: C: 40,81, H: 3,70, N: 19,03%. 20 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (1) általános képletű vegyületek és savaddídós sóik előállítására, ahol az általános képletben R! és Rj egyikének jelentése hidrogénatom, a má- 25 sik jelentése 1 6 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy trihalogén-acetil-csoport, azzal jellemezve, hogy a) egy (VII) általános képletű vegyületet, ahol az általános képletben Z jelentése 1-6 szénatomos alkoxi-karbonil csoport és L jelentése hasadócsoport, hidrazinna] reagáltatunk, vagy b) olyan (l) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 trihalogén-acetilcsoport és Rj és R3 a fent megadott egy (Vili) általános képletű vegyü- 35 letet, ahol az általános képletben Z jelentése 1—6 szénatomos alkoxi-karbonil csoport és R3 jelentése trihalogén-acetil csoport dklizáljuk, és kívánt esetben egy keletkezett (1) általános képletű vegyületet, amelyben R3 jelentése trihalo-acetil-csoport, dezadlezünk és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1986.04.28.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek és savaddídós sóik előállítására, ahol R3 jelentése hidrogénatom és R, és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezv e, hogy egy (VII) általános képletű vegyületet, ahol Z 1-6 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport és L jelentése hasadócsoport, hidrazinnal reagáltatunk és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1985.04. 30.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 jelentése trifluor-acetil-csoport és Rt és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége. 1986. 04. 28 ) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (IV) általános képletű vegyületek vagy savaddídós sóik előállítására, ahol az általános képletben Rí, R2, és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal j e 11 em e zve, hogy egy (X) általános képletű vegyületet, amelyben R3 és Z az 1, igénypontban megadott, és kívánt esetben egy keletkezett (IX) általános képletű vegyületet, ahol Rt és R2 az 1. igénypontban megadott és R3a trifluor-acetilcsoport, dezacetilezünk, és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyüld sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1986. 04. 28 ) 5. A4, igénypont szerinti eljárás olyan (IV) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 jelentése trifluor-acetil-csoport, és R, és Ra az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1986.04.28.) 4 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KODEX 10
