198296. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-piridinil-ecetsav származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

2

198.296

42. Példa

44. Példa

Ge ranil -2-allil -tiokarbamoil -3 -(2 -piri dil )-ace t át 5

előállítása

Famezil-2-nieti]-tiokarbamoil-2-(2-piridil)-acetát előállítása

43. Példa

45. Példa

Geranil-2-fenil-tiokarbamoil-2-(2-piridil)-acetát előállítása

tér c-Butil -2 -me til -tiokarbamoil -2 -(2 -pi ri dil)- 10 •acetát előállítása

111. Táblázat

A példa száma

Az (1) általános képletben

R1 R2 '

Op.(°C)

ÍR spektrum cm 1

NMR spektrum (CD03) 6 : Előállítási eljárás, hozam

%

30.

■c2h5-ch3

olaj

3260,1730,1540,

1290,1150,740

(film)

1,21 (3H, 5, J=7,2Hz), 3,22 (3H, d, J=4,6Hz), 4,08-4,31 (2H, m), 5,40 (1H, s), 7,25-7,30 (lH,m), 7,45 (1H, d, J=7,6Hz, J=2,0Hz), 7,72 (1H, t, d, J=7,6Hz, J=2,0Hz), 8,56 (1H, széles d, J=3,9Hz), 10,19 (1H, széles s)

A

68

B

51

31.

C2H5-c2h3

olaj

3250,2995,1735 1540,1290,1160, 750 (film)

1,21 (3H, t, J=7,2Hz), 1,29 (3H, t, 1=7,3Hz), 3,57-3,85 (2H, m), 4,10-4,30 (2H, m) 5,36 (1H, s) 7,25-7,30 (1H, m), 7,45 (1H, d, J=7,9Hz), 7,57 (1H, d, J=3,9Hz) 10,04 (1H, széless)

59

32.

c2h5-CH2CH=CH2

49-50 3260,2980,1740, (sárga 1540,1435,1290, prizmák) 1160,750 (KBr)

1.21 (3H, t, J=7,3Hz), 4,10-4,45 (4H, m), 5,18-5,33 (2H, m), 5,40 (1H, s), 5,82-6,00 (1H, m), 7,25- -7,28 (1H, m), 7,45 (lH,d,J=

=7,9Hz), 7,72 (1H, t,d,J=7,9Hz, J=2,0Hz), 8,57 (1H, d, J=3,9Hz),

10.21 (1H, széless)

42

33.-c2h5

ciklohexil

olaj

3240,2930,2850 1740, 1545, 1430, 1290,750 (film)

1,21 (3H, t, J=7,3Hz), 1,20-2,20 (10H, m), 4,10-4,22 (2H, m), 4,30- -4,41 (1H, m), 5,18 (lH,s), 7,23— -7,32 (1H, m), 7,43 (1H, d, J=7,9 Hz), 7,73 (1H, t, d, J=8,9Hz, J=2,0 Hz), 8,56 (1H, d, J=3,9Hz), 10,08 (1H, széles s)

84

34.-c2h5

benzil

98-101 3250,1735,1540 (színtelen 1260,1020, 740 tűkristály) (KBr)

1,20 (3H, t, J=7,3Hz), 4,10-4,24 (2H, m), 4,76-5,02 (2H, m) 5,45 (1H, s), 7,24-7,33 (6H, m), 7,47 (1H, d, J=7,9Hz), 7,72 (lH,t,d, J=7,9Hz, J=2,0Hz) 8,50(lH,d, J=5,6Hz), 10,43 (1H,széless)

66

35.-c2h5

fenil

olaj

3250,2960,1730, 1580,1420,1280, 1020,745 (film)

1,24 (3H, t, J=7,2Hz), 4,14-4,28 (2H, m), 5,47 (1H, s), 7,21-7,51 (5H, m), 7,73-7,83 (3H, m), 8,62 (1H, d, J=4,0Hz), 11,97 (1H, széles s)

72

36.

c2h5

(a) képletű csoport

olaj

3250,2900,1730

1560,1440,1160

745

(film)

1,21 (3H, t, J=7,3Hz), 1,62-2,40 (15H, m), 4,06—4,30 (2H, m), 5,20 (1H, s), 7,23-7,30 (1H, m), 7,43 (1H, d, J=7,9Hz), 7,71 (lH,t,d, J=7,9Hz, J=2,0Hz), 8,55 (1H, d, J=3,9Hz),9,87 (1H,széless)

16

11