198294. lajstromszámú szabadalom • Eljárás buténsav-amidok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY A bejelentés napja: (22)87.06.10. (21) (2637/87) A közzététel napja: (41X42) 89.04.28. Megjelent: (45) 1989.11.21. 198294 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, (11) C 07 C 103/66 A 61 K 31/16 Feltaláló (k): (72) Szabadalmas: (73) dr. Fischer János, 20%, Ezer Elemér, 25%, Dobay László, 20%, dr. Fekete György, 10%, Matuz Judit, 15%, dr. Szporny László, 10%, Budapest, HU Richter Gedeon Vegyészeti Gyár, Rt., Budapest, HU (54) Eljárás buténsav-amidok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57)K1V0NAT A találmány tárgya eljárás E és/vagy Z konfigurációjú (1) általános képletű 4-(szubsztituált-fenil)4- -oxo-butenoil-amidok előállítására — ahol az (1) általános képletben R jelentése hidrogénatom vagy halogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkil- vagy 1—4 szénatomszámú alkoxi- vagy 2—5 szénatomos alkanoil-amino-csoport, RÍ jelentése 1 —5 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkiléncsoport, mely adott esetben feni!-, hidroxil-, alkil-részben 1—3 szénatomos alkil-tio-, fenil-(l—4 szénatomos alkil-tio)- vagy indolilcsoporttal szubsztituált, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, előnyösen t-butilcsoport, oly módon, hogy egy (11) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját - mely képletben RÍ jelentése a fentiekben megadottal egyezik, R2, pedig 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — egy (111) általános képletű helyettesített buténsawal - mely képletben R jelentése a fentiekben megadottal egyezik - vagy karboxilcsoporton aktivált származékával reagáltatjuk, majd adott esetben az R2 helyen jelenlévő alkil-csoportot eltávolítjuk és/vagy kívánt esetben az (1) általános képletű vegyületeknek a kettős kötésük által meghatározott konfigurációját UV-fénnyel történő besugárzással megváltoztatjuk. A találmány tárgyát képezi továbbá olyan gyógyászati készítmények előállítása, melyek hatóanyagként az (1) általános képletű vegyületeket tartalmazzák. Az (1) általános képletű vegyületek hatékony dtoprotektív anyagok. c -ch~ch II 0 s - NM - R) - COORj (I) HjN- R,-C00Ra’ UO R 0 C-CH-CH- C00H (III)
