198293. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált piperazinil-1,4-naftalin-dion származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
SZABADALMI LEÍRÁS (19) HU (11) MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG A bejelentés napja. (22) 86.12.18. (21) (5311/86) A bejelentés elsőbbsége: (33) US: (32)85.12.19. (31)06/811.122) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41X42)88.03.28. Megjelent: (45) 1989.11.21. 198293 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 C 97/10 C 07 D 295/10 C 07 D 405/06 C 07 D 413/04 C 07 D 417/04 A 61 K 31/495 A 61 K 31/13 Feltaláló (k): (72) Szabadalmas: (73) Mcüwid Jeffrey Brian, West Nyack, Törley Lawrence Wayne, Wastiingtonvillc, New York, Tomcufcik Andrew Stephen, Old Tappan, New Jersey, US American Cyanamid Company, Stamford, Conn., US (54) Eljárás (szubsztituált amino-alkil-amino- vagy piperaztnfl)-naftalin-dion-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)K1V0NAT A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek (1) általános képletében R] jelentése halogénatom, hidroxilcsoport, 14 szénatomos alkilcsoport vagy acetil-amino-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R3 és R* jelentése egymástól függetlenül 1 - 3 szénatomos alkilcsoportot képeznek, Rj jelentése hidrogénatom, formilcsoport, acetilcsoport, (1-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoport, N,N-di(l— 3 szénafomos)alkil-karbamoil-csoport, fenilcsoport, benzilcsoport, 2-, 3- vagy 4-piridil-csoport, 2-pirimidinil-csoport, 2-halogén-benzoil-csoport, ortoorto-, méta- vagy para-helyzetben halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, orto-, méta- vagy para-helyzetben halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal monoszubsztituált fenil-karbamoil-csoport, vagy (a), (b), (c), (d). (0. (g). (h), (i), ö), (k), (1) vagy (m)képletfl csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R! jelentése hidrogénatom, R3 és R4 jelentése együtt etiléncsoport, és Rs jelentése hidrogénatom, acetilcsoport vagy benzilcsoport, akkor Rí jelentése klóratomtól eltérő. Az (1) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddídós sóik asztmaellenes gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használhatók.
