198216. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szialozil koleszterin és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

13

HU 198216 B

14

48 óra

Vizsgálati minta

összes

sejtszám

A sejtszaporulat neurits zárna

A neurit szaporodás sebessége (X)

Neurit hosszúság ± S.E. (um/sejt)

Neuritek száma ± S.E. (szám/sejt)

Kontroll

383

184

48,0

95,8 ± 4,61

1,4 ± 0,05

CQib 10 ng/ml

371

158

42,6

100,4 ± 5,76

1,5 ± 0,06

CQib 100 ng/ml

347

153

44,1

90,4 ± 6,06

1,2 ± 0,04

CQib 1 ng/ml

384

182

47,4

106,5 ± 6,40

1,3 ± 0,04

CQib 10 Mg/ml

346

214

61,8

122,5 ± 6,99“

1,3 ± 0,04

CQib 100 Mg/ml

U.C.

U.C.

—

U.C.

U.C.

U.C.: nem mérhető

“*p < 0,01

A találmány szerinti eljárással előállított szialozil-koleszterin alkalmazható a neuropátia gyógyításában.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (IV) vagy (V) képletű szialozilkoleszterin, ahol Ac jelentése acetil-csopo:-t, előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) képletű vegyületet - ahol Ac jelentése a 30 fenti - koleszterinnel reagáltatjuk Koénigs-Knorr katalizátor jelenlétében és a kapott (II) vagy (III) képletű vegyületet - ahol Ac jelentése a fenti - hidrolizáljuk.

(Elsőbbsége: 1986.05.12.)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy Koenigs-Knorr katalizátorként higany-bromidot, higany-cianidot, ezüst-perklorátot, ezüst-trifluor-metán- 40 szulfonátot vagy ezüst-trifluor-acetátot alkalmazunk.

(Elsőbbsége: 1986.05.12.)

3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 20-25 °C közötti 45 hőmérsékleten, normál nyomáson, 1-7 napig vezetjük.

(Elsőbbsége: 1986.05.12.)

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1-5 mól koleszterint al- 50 kalmazunk az (I) képletű vegyület 1 móljára vonatkoztatva.

(Elsőbbsége: 1985.05.12.)

20 5. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a Koenigs-Knorr katalizátort 1,0-1,2 ekvivalensnyi mennyiségben alkalmazzuk 1 ekvivalensnyi (I) képletű vegyületre vonatkoztatva.

25 (Elsőbbsége: 1986.05.12.)

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal

jellemezve, hogy oldószerként benzolt, diklór-metánt vagy tetrahidrofuránt alkalmazunk.

(Elsőbbsége: 1986.05.12.)

7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal

jellemezve, hogy a (II) képletű vegyületet 1-3 N koncentrációjú lúgos oldattal kezeljük, 15-25 °C hőmérsékleten, 5-15

35 óra hosszat.

(Elsőbbsége: 1986.05.12.)

8. Eljárás neuropátia elleni hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállitotl (IV) vagy (V) képletű vegyületet mint hatóanyagot ahol Ac jelentése acetil-csoport - a gyógyszeriparban szokásos hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészitménnyé alakítjuk.

(Elsőbbsége: 1986.09.14.)

9. A 8. igénypont szerinti neuropátia elleni gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot szemcsepp vagy inhalációs készítmény, intravénás injekció, intramuszkuláris injekció vagy szubkután injekció formában szereljük ki. (Elsőbbsége: 1986.09.04.)

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán . osztályvezető

R-4B54 - KJK

90.2150.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató

9