198215. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a TAN-749 antibiotikummal rokon szerkezetű vegyületek előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) LajBtromszám:

196215 B

(51) Int, Cl.4

(22) Bejelentés napja: 1986.12.11. (21) 5176/86

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(298671/85) 85.12.27. JP

C 07 H 15/12 C 07 C 101/30 C 07 C 103/50

MAGYAR (40)

KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI (45>

HIVATAL

Közzététel napja: 1988.02.29.

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1939.11.28.

(72) Feltalálók:

HARADA Setsuo, ONO Hideo, Hyogo, (JP)

(73) Szabadalmas:

Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka, (JP)

(54) ELJÁRÁS A. TAN-749 ANTIBIOTIKUMMAL ROKON SZERKEZETŰ VEGYÜLRTEK RLŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek (I) általános képletében R1 jelentése hidrogénatom, hexanoil- vagy 5

szorbinoilcsoport,

Rz jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport,

R3 jelentése adott esetben benzoilcsoporttal, 2-6 szénatomos alkenoilcsoporttal, 2- 10-6 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal, fenil-(l-4 szénatomos lalkoxi-karbonil-csoporttal, adott esetben aminocsoporttal, terc-butoxi-karbonil-amino-csoporttal, metoxi-karbonil-csoporttal vagy hid- 15 roxilcsoporttal szubsztituált 1-6 szénatomos alkil-karbonil-csoporttal, adott esetben rendcsoporttal, aminocsoporttal, iminocsoporttal, tere-butoxi-kar bon il-amino-csoporttal vagy terc-butoxi-kar- 20 bonil-imino-csoporttal szubsztituált 1-5 szénatomos alkilcsoportlal, vagy formilcsoporttal védett aminocsoport, és R4 jelentése hidroxilcsoport vagy 2-amidino-etil-amino-csoporL, 25

azzal a megkötéssel, hogy ha R1 és Rz jelentése hidrogénatom, és

R3 jelentése aminocsoport, akkor

R4 jelentése 2-amidino-etil-amino-csoport, vagy ha 30

R1 jelentése szorbinoilcsopoi't, és

R4 jelentése 2-amidino-etil-aminocsoport, akkor

R3 jelentése védett aminocsoport.

A fenti vegyületek és sóik, valamint az R4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó vegyület ík laktonjai antibakteriális aktivitással rendelkező, új TAN-749-származékok előállításában köztitermékként használhatók.

A leírás terjedelme: 22 oldal, 2 rajz, 8 ábra

HU 198215