198209. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirido-, pirazolo- és izotiazolo-triazin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
17 HU 198209 B 18 és az R1 és/vagy R2 helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil-, nitro-, ciano-, 1-6 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos alkoxi-, 3-6 szénatomos, a kettöskötést cC-tól eltérő helyzetben tartalmazó alkenil-oxi-, 1-4 szénatomos alkil—tio—, 1-4 szénatomos alkanoil-amino-, fenoxi-, fenil-(l-4 szénatomos alkil)-, fenil-(l-4 szénatomos alkoxi)- vagy fenil-(l-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-amino-csoport vagy valamely -O-CH2-R3 általános képletű csoport vagy R1 és R2 a szomszédos szénatomokhoz kapcsolódva együtt -CH=CH-CH=CH- vagy -CH2-CH2-O- képletű csoportot képeznek és R3 jelentése hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, valamely (II) általános képletű vegyületet [mely képletben A1 jelentése valamely (a’), (b’) vagy (c’) általános képletű csoport és R10 és R20 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil-, nitro-, ciano-, 1-6 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos alkoxi-, 3-6 szénatomos, a kettőskötést oC-tól eltérő helyzetben tartalmazó alkenil-oxi-, 1-4 szénatomos alkil-tio—, 1-4 szénatomos alkanoil-amino-, fenoxi-, fenil-(l-4 szénatomos alkil)-, fenil-(l-4 szénatomos alkoxi)- vagy fenil-(l-4 szénalomos alkoxi)-karbonil-amino-csoport vagy valamely -O-CH2-R30 általános képletű csoport vagy R10 és R20 a szomszédos szénatomokhoz kapcsolódva együtt -CH=CH-CH=CH- vagy -CH2-CH2-O- képletű csoportot képeznek és R30 jelentése hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoport] salétromossavval reagáltatunk; majd kívánt esetben egy ily módon kapott (I) általános képletű vegyületet egy vagy több alábbi átalakításnak vetünk alá: (i) R1 és/vagy R2 helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely R1 és/vagy R2 helyén fenil-(l-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületben a fenil-(l-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoportot vagy -csoportokat lehasitjuk és kivánt esetben savaddíciós sót képezünk, vagy az R1 és/vagy R2 helyén 1- -4 szénatomos alkanoil-amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén a megfelelő, R1 és/vagy R2 helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet megacilezzük; vagy (ii) R1 és/vagy R2 helyén -O-CH2-R3 általános képletű csoportot és R3 helyén hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, a megfelelő, R1 és/vagy R2 helyén 3-6 szénatomos, a kettőskötést oC-tól eltérő helyzetben tartalmazó alkenil-oxi-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet ózonnal reagáltatjuk és a reakcióterméket komplex fém-hidriddel redukáljuk; vagy (iii) R1 és/vagy R2 helyén -O-CHz-R3 általános képletű csoportot és R3 helyén vicinális dihidroxi-(2-5 szénatomos . alkil)-csoportot tartalmazó (I) általános képit tű vegyületek előállítása esetén, a megfelelő, R1 és/vagy R2 helyén 3-6 szénatomos, a kettöskötést oC-tól eltérő helyzetben tartalmazó alkenil-oxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet ozmium-tetroxiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987. 09. 14.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A jelentése valamely (a), (b) vagy (c) általános képletű csoport és R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil-, nitro-, amino-, ciano-, 1-6 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkil-tio-, 1-4 szénatomos alkanoil-amino-, fenoxi-, fenil— (1-4 szénatomos alkil)-, fenil-(l-4 szénatomos alkoxi)- vagy fenil-(l-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-amino-csoport vagy R1 és R2 szomszédos szénatomokhoz kapcsolódva együtt -CH=CH-CH=CH- vagy -CH2-CH2-O- képletű csoportot képeznek, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986. 12. 12.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás A helyén valamely (a) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 09. 14.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rl jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil- vagy cianocsoport és R2 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkoxi-, vagy fenil-(l-4 szénatomos alkoxi)-csoport vagy valamely -O-CH2-R3 általános képletű csoport - ahol R3 jelentése vicinális dihidroxi-(2-5 szénatomos alkil)-csoport - azzal a feltétellel, hogy R1 és R2 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 39. 14.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7—[3— -(trifluor-metil)-4-metoxi-fenil]-izotiazolo[4,5- -d]-l,2,3-triazin-4(3H)-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986. 12. 12.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7—(3— -klór-4-metoxi~fenil)-izotiazolo[4,5-d]-l,2,3- -Lriazin-4(3H)-on előállítására, azzal jellemezve, hegy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986. 12. 12.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-(3- -fluor-4-metoxi-fenil)-izotiazolo[4,5-d]-l,2,3- -triazin-4(3H)-on előállítására, azzal jellemez11 5 1Ö 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
