198207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás eburnamenin származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

198207 B

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(51) Int. Cl.4

(22) (lejelentés napja: 1985.0-1.19. (21) 1510/85

C 07 D 461/00 A 61 K 31/495

MAGYAR

köztársaság

(40)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(43)

(45)

Közzététel napja: 1987.01.28. Megjelent: 1990.02.28.

Megadás meghirdetésének dátuma

. Üaos Találmány?/^-..

Szabadalmi Tár.'

«Tulajdona,

a Szabadalmi Közlönyben: 1989.11.28.

Feltalálók:

dr. KREIDL János,

14%,

VISKY György,

13%,

dr. CZIBULA László,

13%,

dr. STEFKÓ Béla,

6%,

dr. FARKAS Jenőné,

4%,

dr. SZOMBATHELYI Zsolt,

16%,

dr. KÁRPÁTI Egon,

10%,

CSÖMÖR Katalin,

3%,

dr. SZPORNY László,

5%,

dr. FORGÁCS Lilla,

3%,

KUTHI Csaba,

2%,

GERE Anikó Budapest

4%,

KISS Béla, Vecsés, (HU)

7%,

(73) Szabadalmas:

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest, (HU)

(54) ELJÁRÁS eburnamenin-származékok

ÉS ÁZ AZOKAT TARTALMAZŐ QYÓGYSZERKÉS Zí TM ÉN YEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az (la) vagy (Ib) általános képletű racéni és optikailag aktiv eburnamenin származékok cisz és 5 transz sztereoizomerjeinek, amelyek közül újak a transz származékok- ahol Rí jelentése etil-csoport,

R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos

alkil- vagy 2-5 szénatomos alkenil-cso- 10 port, 2-5 szénatommos alkanoil-csoport, vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal .szubsztituált benzoil-csoport - f

valamint savaddiciós sóinak előállítására oly 15 módon, hogy

a) valamilyen (IV) általános képletű racéni vagy optikailag aktiv transz apovinkaminsav-észtert valamilyen komplex fémhidriddel redukálunk, és a kapott (II) általános 20 képletű vegyületet kívánt esetben acilezés vagy alkilezés után katalitikus hidrogénezéssel telitjük, és a kapott olyan (la) általános

képletű vegyületet kívánt esetben acilezzük vagy alkilezzük, vagy

b) valamilyen (IV) általános képletű racém cisz vagy transz vagy optikailag aktív cisz vagy transz apovinkaminsav-észtert katalitikus hidrogénezéssel telitünk, és a kapott (Illa) általános képletű vegyületet epimerizáljuk, és a kapott (Illb; altalános kepletű vegyületet valamilyen komplex fémhidriddel redukáljuk, és a kapott (Ib) általános képletű vegyületet kívánt esetben acilezzük vagy alkilezzük, vagy

c) valamilyen (Illa) általános képletű racém cisz vagy transz vagy optikailag aktiv cisz vagy transz dihidro-apovinkaminsav-észtert valamilyen komplex fémhidriddel redukálunk, és a kapott (la) általános képletű vegyületet kívánt esetben acilezzük vagy alkilezzük, vagy

A leírás terjedelme: ír, oldal, 2 rajz, 6 ábra

HU 198207 B