198202. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antipszichotikus hatású 2-(4-butil-piperazin-1-il)-piridin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

15

ini 198202 n

16

Néhány, a fenti szintetikus eljárásokkal előállított (I) általános képletül vegyületet az alábbi 2. táblázatban sorolunk fel.

2. táblázni

(T) áll alános képletül vegy illetek

Példa

Z

R1

R2

Képlet

o.p.(°C)

12

(d)-OMe

H

C 2ill 3uN lOaS. C ?11 sS03

125-128

13

(d)-Me

H

C21H30N.1O2S.IICl

175-182

14

(g)-Me

11

C2lIl32Nl02-1.2HCl

195-200

15

(g)-Cl

H

C20H29CIN4O2T.2HCI2

217-221

16 '

(d)-Cl

H

C20ll27ClN4O2S-HCl2

185-188

17

(d)-Ph

H

C26H32N402S-C41U040-4H20

125-127

18

(f)-OMe

H

C23H34N403-211C1

194-196

19

(j)-Ph

H

C23H2SN403-2.1HC1.2H20

225-235 (bomlás)

20

(f)-Me

H

C23H34N402.2HC1.1.31I20

145-147

21

(g)-Ph

H

C26H34N4O2.1.2HC1.0.8H2O

230-235

22

(d)

II-OMe

C21H30N4O3S.HC1

194-196

23

(g)

H-OMe

C21H32N403.HC1

212-214

24

(j)-Cl

H

C17H23C1N403.21IC1

217-220

25

(j)-CHO

II

CÍSH24N404.HC1

184-186

26

Ü)-NO2

11

C17H23N505.HC1

199-203

27

(g)-C02Me

H

C22H32N404.HC1

168-171

28

(j)-C02Me

11

C19H2ÜN405.2HC1

185-187

29

(f)

5-metil-1,3,4- -oxadiazol-2-i

H

C25H34N603.HCL0.5H20

185-187

3. táblázni

(I) általános képletű vegyületek

Z = (d)

Példa

R1

R2

op., °C

Kitermelés a)

Képlet

30.-CHO

11

183-185

37

C21H2SN4O3S.HC]

31.-NO2

H

190-194

63

C20H27N5O4S.2HCI

32.-CO2CII3

11

193-195

40.8

C22II10N4O4S.2HCI

a) = analitikailag tiszta mintára vonatkoztatva.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletül ve- 50 gyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóik előállítására, ahol az általános képletben

R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos

alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicso- 55 port, fonnilcsoport, 2-5 sz'énatomos alkoxi-karbonil-csoport, halogénatom, nitrocsoport, fenilcsoport vagy (XVriI) általános képletül csoport, ahol R7 jelentése 1-4 szénatomos alkilcso- 60 port;

R2 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, azzal a feltétellel, hogy R1 és R2 jelentése egyidejűleg nem lehet hidrogénatom; 65

Z jelentése az (a), (b), (d) vagy (e) általános képletül csoport, ahol n jelentése 4,

R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport,

A jelentése oxigénatom,

íz zni Jellemezve, hogy egy (He) általános

képletű vegyületet - ahol az általános képletben

Z jelentése a fentiekben megadott, és

X jelentése alkalmasan helyettesíthető csoport, előnyösen klóratom, brómatom, jódatom, szulfátcsoport, tozilátcsoport vagy mezilálesoport -agy (lile) általános képletű vegyülettel, ahol az általános képletben

10